[发明专利]通过3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2,4二酮衍生物与肼(加合物)反应来制备3-氨基-1-苯基尿嘧啶衍生物的方法无效

专利信息
申请号: 97180727.2 申请日: 1997-12-05
公开(公告)号: CN1240435A 公开(公告)日: 2000-01-05
发明(设计)人: H·-J·弗罗布罗斯基 申请(专利权)人: 拜尔公司
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;C07D265/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,谭明胜
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新的制备通式(Ⅰ)的3-氨基-1-苯基尿嘧啶衍生物的方法,其中,用通式(Ⅱ)的取代苯基噁嗪二酮与式(Ⅲ)肼的水合物或与肼的酸加成物反应,适当时在酸受体存在下以及适当时在稀释剂存在下进行反应。各式中R1、R2、R3、R4、R5的定义同说明书中。
搜索关键词: 通过 噁嗪 衍生物 加合物 反应 制备 氨基 苯基 嘧啶 方法
【主权项】:
1.制备通式(I)的3-氨基-1-苯基尿嘧啶衍生物的方法,其中R1代表氢、氰基、硝基或卤素,R2代表氰基、硝基、卤素或代表分别任选地被取代的烷基或烷氧基,R3代表氢、羟基、巯基、氨基、羟氨基、卤素,或代表-R7、-Q-R7、-NH-R7、-NH-O-R7、-NH-SO2-R7、-N(SO2-R7)2、-CQ1-R7、-CQ1-Q2-R7、-CQ1-NH-R7、-Q2-CQ1-R7、-NH-CQ1-R7、-N(SO2-R7)(CQ1-R7)、-Q2-CQ1-Q2-R7、-NH-CQ1-Q2-R7或-Q2-CQ1-NH-R7基,其中Q代表O、S、SO或SO2,Q1和Q2各自代表氧或硫,R7代表分别任选地被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环基烷基,R4代表氢、卤素或任选地被取代的烷基,R5代表被氟和/或氯取代的烷基,其特征在于,在-50℃-+100℃,适当时在酸受体存在下以及适当时在稀释剂存在下,用通式(II)的取代苯基噁嗪二酮与式(III)的肼的水合物或与肼的酸加成物反应,其中R1、R2、R3、R4和R5的定义同上,        H2N-NH2·H2O           (III)
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