[发明专利]作为5－HTID受体配位体的5－环吲哚化合物

摘要

本发明公开了一种对5－HTID样受体具有选择性的化合物,其具有通式(Ⅰ),其中,A选自六元非芳族、取代或未取代的碳环和六元非芳族取代或未取代的杂环,其具有一个或两个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子;R1选自H和OH;根据化学结构式允许,n为0或1;R2选自CR5R6CH2NR7R8或下式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)的基团,R3选自H和苯甲酰基;R4选自H、低级烷基、苄基、低级烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基氨基硫代羰基、低级链烷酰基、低级烷基氨基酰亚氨基和低级烷氧基取代的低级亚烷基;R5和R6独立地选自H、低级烷氧基和羟基;R7和R8独立地选自H和低级烷基,或者,R7和R8与和其相连的氮原子一起形成亚烷基桥,产生取代或未取代的3—6元环;一代表单链或双键;和R9、R10和R11独立地选自H和低级烷基。本发明还公开了这些化合物可用作药物以治疗对显示出刺激5－HTID样受体的疾病如偏头痛。

主权项

1、一种式I的化合物：其中A选自六元非芳族、取代或未取代的碳环和六元非芳族取代或未取代的杂环，其具有一个或两个选自O、S、SO、SO2和NR4的杂原子；R1选自H和OH；根据化学结构式允许，n为0或1；R2选自CR5R6CH2NR7R8或下式II、III或IV的基团：R3选自H和苯甲酰基；R4选自H、低级烷基、苄基、低级烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级烷基氨基硫代羰基、低级链烷酰基、低级烷基氨基酰亚氨基和低级烷氧基取代的低级亚烷基；R5和R6独立地选自H、低级烷氧基和羟基；R7和R8独立地选自H和低级烷基，或者，R7和R8与和其相连的氮原子一起形成亚烷基桥，产生取代或未取代的3-6元环；—代表单键或双键；并且R9、R10和R11独立地选自H和低级烷基；其前提条件是：当A为环己烷，且R3为H时，而R2不为CH2CH2NH2。