[发明专利]用脂酶进行苯并二氮杂－乙酸酯的酶拆分无效
| 申请号： | 97181853.3 | 申请日： | 1997-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN1246157A | 公开（公告）日： | 2000-03-01 |
| 发明（设计）人： | A·S·维尔斯 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/10;C12P17/16;C07D243/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周慧敏 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及对映体纯的苯并二氮杂乙酸酯和通过用脂酶拆分外消旋混合物制备它们的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用脂酶 进行 二氮杂 乙酸 拆分 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物的方法：在式(I)中，X为氢、卤素、CO2R3、OR4、COR5或纤维蛋白原或玻连蛋白拮抗剂侧链；R2为C1-6烷基，任选被Ar、Het或C1-6环烷基取代；R3为C1-6烷基或苄基；R4为C1-6烷基、COR3或苄基；R5为4，4’-联哌啶-1-基、(1’-叔-苄氧基羰基)-4，4’-联哌啶-1-基或(1’-叔-丁氧基羰基)-4，4’-联哌啶-1-基；所述方法包括：(a)用Candida Antartica脂酶B处理式(II)化合物：R1为C1-20烷基或C3-20链烯基，任选被Ar、NR2或NR3+取代，其中R为C1-4烷基，并(b)分离相应的酯和产生的2，3，4，5-四氢-4-甲基-3-氧代-1H-1，4-苯并二氮杂-2-乙酸羧酸。
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