[发明专利]制备西酞普兰的方法无效
| 申请号： | 97182416.9 | 申请日： | 1997-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN1286687A | 公开（公告）日： | 2001-03-07 |
| 发明（设计）人： | H·彼得森;P·布雷格尼达尔;K·P·波格索 | 申请（专利权）人： | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;A61K31/34 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了一种制备西酞普兰的方法,包括将式Ⅳ化合物(其中R1是H或C1－6烷基羰基)连续和4－卤代—氟苯基格利雅试剂及3－卤代－N,N－二甲基丙基胺格利雅试剂反应;得到的式Ⅵ化合物进行闭环反应并将所得的1,3－二氢异苯并呋喃化合物转化为相应的5－氰基衍生物,即西酞普兰。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备西酞普兰的方法，包括步骤：a)将式Ⅳ化合物与4-卤代-氟苯基格利雅试剂反应；其中R1是H或C1-6烷基羰基；b)将得到的式Ⅴ化合物与3-卤代-N，N-二甲基丙基胺格利雅试剂反应；其中R1如上所定义；c)将得到的式Ⅵ化合物进行闭环反应；其中R1如上所定义；d)将得到的式Ⅶ化合物其中R1如上所定义，转化为相应的5-氰基衍生物，即西酞普兰，以碱或其药物上可接受盐的形式分离出来。
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