[发明专利]西酞普兰的制备方法无效
| 申请号： | 97182501.7 | 申请日： | 1996-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN1286688A | 公开（公告）日： | 2001-03-07 |
| 发明（设计）人： | H·彼得森;K·P·波格索;M·贝克索默 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;A61K31/34 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,谭明胜 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种制备西酞普兰的方法,包括对式(Ⅳ)化合物的氧基进行还原反应,其中R1是CN,C1－6烷氧羰基或C1－6烷基氨基羰基,产生的羟基化合物闭环后得到相应的1－(4－氟苯基)－1,3－二氢异苯并呋喃,然后,如果R1是氰基,可以直接将其用于下步反应;如果R1是C1－6烷氧羰基或C1－6烷基氨基羰基,则该化合物被转化成R1是氰基的对应的化合物,最后,所得5－氰基化合物与3－二甲基－氨基丙基卤化物在碱性条件下进行烷基化反应,得到西酞普兰。 | ||
| 搜索关键词： | 普兰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备西酞普兰的方法，包括以下步骤：a)还原式Ⅳ化合物，其中R1是CN，C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，b)将所得式Ⅴ化合物进行闭环反应，其中R1定义如上，由此得到式Ⅵ化合物，其中R1定义如上，c)然后，如果R1是氰基，则在下一步骤直接使用式Ⅵ化合物；如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基，则将式Ⅵ化合物转化为其中R1是氰基的相应化合物；及d)在碱性条件下用3-二甲氨基丙基卤化物烷基化所得式Ⅵ 5-氰基化合物(R1=CN)，由此得到西酞普兰，将其分离成碱或其可药用盐形式。
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