[发明专利]细胞有丝分裂发生和运动发生的肽拮抗剂和它们的治疗用途无效

专利信息
申请号: 97190189.9 申请日: 1997-02-10
公开(公告)号: CN1185785A 公开(公告)日: 1998-06-24
发明(设计)人: C·巴蒂斯蒂尼;P·吉奥达诺;S·德·洛萨;F·科拉迪;P·科莫格里奥;A·巴德里 申请(专利权)人: 法玛西雅厄普约翰公司
主分类号: C07K5/107 分类号: C07K5/107;C07K5/087;C07K5/02;C07K14/71;A61K38/04;A61K38/16
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李瑛
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及肽和式(Ⅰ)的模拟肽化合物及包含它们的药物组合物,它们在控制或者治疗增殖性疾病(如癌);抗肿瘤生长和/或肿瘤转移及牛皮癣;控制或者治疗炎症、过敏、自身免疫、病毒和心血管疾病中是有用的药剂。这些新的化合物具有抑制识别所有细胞受体和胞质转导物内几种包含磷酸酪氨酸的基元的独特特性,这种抑制是通过存在于胞质转导物和不同信号转导过程中的其它效应物蛋白中的广谱SH2域和对衔接子转导物Grb2的SH2域的高度特异亲和性实现的,衔接子转导物Grb2是有丝分裂发生和运动发生途径的关键组分,这一最后的活性导致侵入和转移。本发明也涉及这些化合物的产生方法和使用这些化合物进行治疗的方法。
搜索关键词: 细胞 有丝分裂 发生 运动 拮抗剂 它们 治疗 用途
【主权项】:
1)一种下式(I)的肽或其药学上可接受的盐:其中Y是氢、R-C(=O)NH-,其中R是氢、低级烷基或者长链烷基,这两种烷基是线性的或支链的或环状的、N-取代的氨基酸或肽残基或多肽残基或包括N-取代的氨基酸或肽部分的多肽残基;X是-OPO3H2或其功能性衍生物;A是低级烷基;B是H-或低级烷基;Z是H、-COOH、CONHR2、-COR2(其中R2=H、-NH2、-NHR3(其中R3是低级烷基,以羧酸形式或酰胺化形式存在的氨基酸或二肽))。
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