[发明专利]酮衍生物及其在医学上的应用

摘要

本发明涉及用下式表示的酮衍生物和含有作为活性成分的该酮衍生物或其可药用盐的药剂,本发明尤其是涉及生血剂;本发明说明该酮衍生物增加血细胞,如血小板,白细胞,和红细胞,有效用于预防和治疗由癌化疗,放射性治疗等等引起的血细胞减少症。

主权项

1.一种药剂，该药剂含有下列通式(I)的酮衍生物或其可药用盐：[上面的通式(I)中，R1是氢原子，卤原子，具有1-19个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，-CO(CH2)qQ(其中q是0-10的整数，Q是氢原子，具有1-6个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，苯硫基，和叔丁基的取代基)，具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，磷酸酯基(其中酯部分具有2-6个碳原子)，磷酸基，具有1-7个碳原子的磺酰基，叔丁氧基羰基氨基，甲基亚砜基，伯酰氨基，或仲酰氨基)，-COCO(CH2)rV3(其中r是0或1的整数，V3是氢原子，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，伯酰氨基，或仲酰氨基)，-COCH＝CHV4(其中V4是具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基)，或具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，-CO2G(其中G是氢原子，具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，或具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基，三氟甲基，甲硫基，和苯硫基的取代基)，-CONHV1(其中V1是氢原子，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，氰基的取代基)，或具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，-NHCOV2(其中V2是氢原子，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，具有6-12个碳原子的芳基(其中芳基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，或具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，或-(CH2)tJ(其中t是1-10的整数，J是具有1-9个碳原子的杂环(其中杂环可以具有主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，和乙氧基的取代基)，羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，伯酰氨基，或仲酰氨基)；R2是氢原子，具有1-6个碳原子的烃基，或具有2-10个碳原子的酰基；A用下列的通式(II)或(III)表示：其中n是0或1的整数，R3和R4独立地是氢原子，具有1-15个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，1-羟基-1-烷氧基羰基甲基，或用-(CH2)mZ表示的基团(其中m是1-6的整数，Z是羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，醛基，磷酸基，磺酸基，磷酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，磺酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，伯酰氨基，仲酰氨基，吲哚基，单取代苯基，二取代苯基，或三取代苯基(取代基是氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基)，或R3和R4可以一起形成-(CH2)4-或-(CH2)5-；R5独立地是氢原子，具有1-15个碳原子的烃基(其中烃基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)，1-羟基-1-烷氧基羰基甲基，或用-(CH2)lY表示的基团(其中l是1-6的整数，Y是羟基，硫羟基，具有1-6个碳原子的硫醚基，具有1-6个碳原子的烷氧基，乙酰基，氨基，乙酰氨基，氰基，羧酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，羧基，醛基，磷酸基，磺酸基，磷酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，磺酸酯基(其中酯部分具有1-6个碳原子)，伯酰氨基，仲酰氨基，吲哚基，噻吩基，呋喃基，单取代苯基，二取代苯基，或三取代苯基(其取代基是氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基))；R6独立地是氢原子，卤原子，具有1-6个碳原子的烃基，或具有2-19个碳原子的酰基(其中酰基可以具有一个或多个主要选自氯原子，溴原子，氟原子，羟基，硝基，甲氧基，乙氧基，羧基，乙氧羰基，甲氧羰基，和氰基的取代基)；或R5和R6可以一起形成-CH＝CH-CH＝CH-或-CO(CH2)3-；和X是O，S，CH2，或NL(其中L是氢原子，直链或支链烷基，或L可以与R3或R4一起形成-CH2SC(CH3)2或-(CH2)3-)]。