[发明专利]吡咯基哌嗪基苯基噁唑烷酮抗微生物剂

摘要

可用于制备用于治疗微生物感染的药物制剂的化合物或其药物上可接受的盐，其中这样的化合物具有结构式I，式I中R1是-CHO，-COCH3，-COCHCl2，-COCHF2，-CO2CH3，-SO2CH3，或-COCH2OH；X1和X2独立地为H，F，或Cl；Q是通式的五元环杂环(吡咯环)，其中A，B，和C独立地为氧(O)，氮(N)，硫(S)或碳(C)。在所有情况下，哌嗪氮原子连在碳-氮双键的碳原子上。

主权项

1.结构式I的化合物：或其药物上可接受的盐，其中：R1是(a)??-CHO，(b)??-COCH3，(c)??-COCHCl2，(d)??-COCHF2，(e)??-CO2CH3，(f)??-SO2CH3，或(g)??-COCH2OH；X1和X2独立地为H，F，或Cl；Q选自(a)噁唑：(b)噁唑-4-酮：(c)4，5-二氢噁唑：(d)苯并噁唑：(e)1，3，4-噁二唑：(f)1，2，4-噁二唑(在C5处与哌嗪相连)：(g)1，2，4-噁二唑(在C3处与哌嗪相连)：(h)1，2，4-噁二唑-5-酮：(i)1，3，4-噁噻唑-2-酮：(j)噻唑：(h)苯并噻唑：(l)噻唑-4-酮：(m)噻唑二酮：(n)噻唑啉：(o)1，3，4-噻二唑：(p)1，3，4-噻二唑-2-酮：(q)1，2，4-噻二唑：(r)1，2，4-噻二唑-3-酮：(s)1，2，5-噻二唑：(t)1，2，3，4-噻三唑：(u)1，2，4-二噻唑酮：(v)咪唑：(w)苯并咪唑：(x)咪唑-4-酮：(y)1，2，4-三唑：(1型)：(z)1，2，4-三唑：(2型)：(aa)1，2，4-三唑：(3型)：(bb)1，2，4-三唑酮：(cc)1，2，3-三唑：(dd)四唑(1型)：(ee)四唑(2型)：(ff)异吲哚-7-酮：(gg)吡唑-3-酮：(hh)吡唑啉：(ii)吡唑：(jj)吲唑：(hh)苯并异噁唑：(ll)异噁唑：(mm)苯并异噁唑：或(nn)1，2，3-噁噻唑-1-氧化物：：其中R2和R3独立地为(a)H-(其中Q是式XXXI或XXXII除外)，(b)(C1-C8)烷基-，(c)(C3-C5环烷基)-，或(d)苯基；或R2和R3共同成为-CH2-(CH2)m-；其中R4是(a)H-，(b)(C1-C8烷基)-，(c)(C3-C5环烷基)-，(d)苯基-，(e)O2N-，或(f)CH3CH2OC(O)-；或R2和R4共同成为-CH2-(CH2)m-；其中R5是(a)H-，(b)(C1-C8烷基)-，(c)(C3-C5环烷基)-，或(d)苯基-；其中R6是(a)H-，(b)(C1-C8烷基)-，(c)(C3-C5环烷基)-，(d)苯基-，或(e)OR2；其中R7是(a)H-，(b)(C1-C8烷基)-，(c)(C3-C5环烷基)-，(d)苯基-，(e)H2N-，(f)H2NCO-，(g)R5OCO-(h)NC-，(i)R5S-，(j)R5O-，或(h)CF3；条件如下：其中Q是XXV，R2和R3是H，R5不是甲基；其中Q是XVIII，R2不是苯基；其中m是0-5，包括0和5；其中n是0-2，包括0和2；其中Y1，Y2，Y3，和Y4独立地为(a)H，(b)NO2，或(c)F，Cl，或Br