[发明专利]新型吲哚－2,3－二酮－3－肟衍生物

摘要

本发明涉及新型吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物，它能够拮抗如谷氨酸的兴奋性氨基酸的作用。本发明具体涉及新型吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物可用通式(I)描述，其中R3代表“Het”，或式(II)的基团，这里“Het”代表饱和或不饱和4-7元单环，杂环，并且至少一个R31，R32和R33独立地是氢，烷基或羟烷基，且至少一个R31，R32和R33独立地是(CH2)nR34，这里的R34是羟基，羧基，烷氧基羰基，链烯基氧羰基，链炔基氧羰基，环烷氧基羰基，环烷基烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，CONR35R36，或“Het”；这里的n是0，1，2或3；而且R5代表苯基，萘基，噻吩基，或吡啶基，所有这些都可被取代。“A”代表与苯环在标记“a”和“b”位置稠合的5-7元环，并通过以下两价基团形成a-NR6-CH2-CH2-b；a-CH2-NR6-CH2-b；a-CH2-CH2-NR6-b；a-NR6-CH2-CH2-CH2-b；a-CH2-NR6-CH2-CH2-b；a-CH2-CH2-NR6-CH2-b；a-CH2-CH2-CH2-NR6-b；a-NR6-CH2-CH2-CH2-CH2-b；a-CH2-NR6-CH2-CH2-CH2-b；a-CH2-CH2-NR6-CH2-CH2-b；a-CH2-CH2-CH2-NR6-CH2-b；或a-CH2-CH2-CH2-CH2-NR6-b；这里R6是氢，烷基或CH2CH2OH；或其药学可接受盐。$

主权项

1.一种吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物，以通式(I)代表：其中R1代表氢，或C1-6烷基；R3代表“Het”，或下式表示的基团，其中“Het”代表四氢呋喃基或异噁唑基环，该环可用取代基一次或多次取代或不取代，取代基选自卤原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基和氧；并且至少一个R31，R32和R33独立地是氢，C1-6烷基或羟基C1-6-烷基，且至少一个R31，R32或R33独立地是(CH2)nR34；??这里的R34是羟基，羧基，C1-6烷氧基羰基，C3-7环烷基-C1-6烷氧??基羰基，CONR35R36，或“Het”；??这里的R35和R36是氢，C1-6烷基，羟基-C1-6-烷基，苯基或??(CH2)n-R37；??这里的R37是羟基，C1-6烷氧基羰基，或C3-7-环烷基-C1-6-烷氧??基羰基；或??R35和R36和与它们相连的氮原子一起形成吗啉基或哌啶基???环；并且“Het”限定同上；和n是0，1或2；而且其余的R31、R32或R33独立地代表氢、C1-6-烷基、羟基-C1-5-烷基或-(CH2)nR34，其中R34如上所述；R5代表苯基，其可被SO2NR51R52取代，这里的R51和R52独立地是氢或C1-6-烷基，或R51和R52和与它们相连的氮原子一起形成哌啶环；和“A”代表与苯环在标记“a”和“b”位置稠合的环，并通过以下两价基团形成：a-CH2-NR6-CH2-CH2-b；这里R6是氢，或C1-6烷基；或其药学可接受盐。