[发明专利]新型稠合的吡咯碳酰胺、新一类的GABA脑受体配位体

摘要

本发明包括式(Ⅰ)结构或其可药用无毒性盐,其中G表示(1),其中的Q是可任选地被羟基或卤素单或双取代的芳基取代基;T是卤素、氢、羟基、氨基或具有1—6个碳原子的烷氧基;W是氧、氮、硫或任选取代的亚甲基;X是氢、羟基或烷基;Z是有机或无机取代基,它可任选地与Q上的取代基形成环;(2),(3)和(4)独立地表示任选取代的碳链;其中k、m和n独立地表示0或1—3的整数;R3、R4、R5和R6相同或不同,是有机或无机取代基。这些化合物是对GABAa脑受体的高选择性的激动剂,拮抗剂或反激动剂或对GABAa脑受体的激动剂,拮抗剂或反激动剂的药物前体。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑、睡眠和癫痫发作、苯并二氮杂药物过量和增强记忆。

主权项

1．下式的化合物或其可药用无毒性盐式中：G表示其中Q表示苯基、2-或3-噻吩基、或2-、3-或4-吡啶基，所有这些基团都可以被羟基或卤素原子单或双取代；T表示卤素、氢、羟基、氨基或具有1-6个碳原子的烷氧基；W表示氧、氮、硫、或CR7R8，其中的R7和R8相同或不同并表示氢、烷基，或R7-R8可以一起表示具有3-7个碳原子的环状部分；X表示氢、羟基、或烷基；Z表示羟基、烷氧基、具有3-7个碳原子的环烷基烷氧基、氨基、一-或二烷基氨基，其中每个烷基独立地表示烷基或具有3-7个碳原子的环烷基、NR9COR10，其中R9和R10相同或不同并表示烷基或具有3-7个碳原子的环烷基；或Z表示任选地通过W与Q相连以形成1-6元环；和独立地表示任选地被氢、卤素原子、或具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基取代的碳链；其中：k表示0,1,2或3；m表示0,1,2或3；和n表示0,1,2或3；R3,R4,R5和R6相同或不同，并表示选自氢、烷基、-COR11或-CO2R11，其中R11表示烷基或具有3-7个碳原子的环烷基；或-CONR12R13，其中R12和R13独立地选自氢、烷基、具有3-7个碳原子的环烷基、苯基、2-、3-或4-吡啶基、或NR12R13形成吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、或N-烷基哌嗪基的杂环基；或R3-R4一起形成具有3-7个碳原子的环状部分；或R5-R6一起形成具有3-7个碳原子的环状部分；和其中每个形成R3、R4、R5或R6取代基或其部分的烷基可以独立地被羟基或一-或二烷基氨基取代，其中每个烷基独立地表示烷基或具有3-7个碳原子的环烷基。