[发明专利]用作睾酮5α-还原酶和C17～20裂解酶活性抑制剂的17β－环丙基(氨基/氧基)－4－氮杂甾族化合物

摘要

本发明涉及4－氮杂－17β－(环丙氧基)－雄－5α－雄烷－3－酮、4－氮杂－17β－(环丙氨基)－雄－4－烯－3－酮和相关的化合物,以及涉及掺入这些化合物的组合物本发明还涉及C17－20裂解酶、5α－还原酶和C17α－羟化酶的抑制以及涉及在治疗由雄激素和雌激素介导的疾病中使用这些化合物,所述疾病包括良性前列腺增生症、雄激素介导的前列腺癌、雌激素介导的乳腺癌和DHT介导的疾病(如痤疮),所述疾病还包括涉及皮质醇合成过多的疾病,如Cushing综合症。治疗与雄激素有关的疾病还包括与已知雄激素受体拮抗剂(如氟硝丁酰胺)合并治疗。本发明化合物具有通式(Ⅰ)。

主权项

1、一种具有以下通式的化合物及其可药用盐：其中：A为O或NH；R1为H或C1-4烷基；R2为H、卤素、苯硫基、苯基亚磺酰基或苯基磺酰基；R3为H、卤素、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4磺酰基；R4为H、C1-4烷基或C2-4链烯基；R5为H或C1-4烷基；Z可为：a)氧代；b)(H)(H)或α-氢和选自下列基团的β-取代基：C1-4烷基、C2-4链烯基、羟基、C1-4烷酰氧基、C1-4烷氧基羰基甲基、羧甲基、C1-4烷氧基羰基、羧基、C1-4烷酰基和卤素；其中条件是：当a)R2存在且不为氢时，则存在1,2-双键；b)Z为氧代时，则不存在6,7-双键。c)意指可以是也可以不是双键。