[发明专利]增强伽马干扰素活性的稠合吡咯并[2，3-c]咔唑-6-酮

摘要

本专利文献公开了合成的、具有生物学活性的分子，该分子被称为稠合吡咯并[2，3-c]咔唑-6-酮。这些分子由通式I和II代表。也公开了稠合吡咯并[2，3-c]咔唑-6-酮的制备方法和使用方法。

主权项

1.一种稠合吡咯并[2，3-c]咔唑-6-酮，由选自由式I和式II组成的组之一代表，其中：a)R1选自由下列基团组成的组：H；1-4碳烷基；6-10碳芳基；7-14碳芳烷基；6-10碳杂芳基；7-14碳杂芳烷基；C(＝O)R9，其中R9为1-4碳烷基或6-10碳芳基；(CH2)nOR9，其中n为1-4的整数；OR10，其中R10为H或1-4碳烷基；NR7R8；(CH2)nNR7R8；以及O(CH2)nNR7R8；并且或者(1)R7与R8独立为H或1-4碳烷基；或者(2)R7与R8结合共同构成通式-(CH2)2-X1-(CH2)2-的连接基团，其中X1为O，S或CH2；(b)R2选自由H，SO2R9，CO2R9，C(＝O)R9，1-8碳烷基，2-8碳链烯基，2-8碳炔基；其中或者1)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基是未取代的；或者2)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基独立地被1-3个选自由下列基团组成的组的基团取代：6-10碳芳基，6-10碳杂芳基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，OH，OR9，O(CH2)nNR7R8，OCOR9，OCONHR9，O-四氢吡喃基，NH2，NR7R8，NR10COR9；NR10CO2R9，NR10CONR7R8，NHC(＝NH)NH2，NR10SO2R9；S(O)yR11，其中R11为H，1-4碳烷基，6-10碳芳基或杂芳基，y为1或2；SR11，CO2R9，CONR7R8，CHO，COR9，CH2OR7，CH2OR9，CH＝NNR11R12，CH＝NOR11，CH＝NR9，CH＝NNHCH(N＝NH)NH2；SO2NR12R13，其中或者(1a)R12与R13独立地为H，1-4碳烷基，6-10碳芳基或杂芳基，或者(2a)R12与R13结合共同构成-(CH2)2-X1-(CH2)2-连接基团；???PO(OR11)2；(c)每个R3与R4独立地选自由下列基团组成的组：H，6-10碳芳基，6-10碳杂芳基，F，Cl，Br，I，CN，CF3，NO2，OH，OR9，O(CH2)nNR7R8，OCOR9，OCONHR9，NH2，(CH2)nOR9，(CH2)nOR10，NR7R8，NR7(CH2)nNR7R8，NR10COR9，NR10CONR7R8，SR11，S(O)yR11，CO2R9，COR9，CONR7R8，CHO，CH＝NOR11，CH＝NR9，CH＝NNR11R12，(CH2)nSR9，(CH2)nS(O)yR9，CH2SR15，其中R15为1-4碳烷基；(CH2)nNR7R8，1-8碳烷基，2-8碳链烯基和2-8碳炔基；并且或者1)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基是未取代的；或者2)每个1-8碳烷基，2-8碳链烯基或2-8碳炔基独立被如上b)2)所述的取代基取代；d)R5选自由H、1-8碳烷基，2-8碳链烯基和2-8碳炔基组成的组；并且或者1)每个烷基，链烯基或炔基是未取代的；或者2)每个烷基，链烯基或炔基被1-3个选自由下列基团组成的组的基团取代：F，Cl，Br，I，CN，CF3，NO2，OH，OR9，O(CH2)nNR7R8，OCOR9，OCONHR9，NH2，(CH2)nOR9，NR7R8，NR7(CH2)nNR7R8，NR10COR9，NR10CONR7R8，SR11，S(O)yR11，CO2R9，COR9，CONR7R8，CHO，CH＝NOR11，CH＝NR9，CH＝NNR11R12，(CH2)nSR9，(CH2)nS(O)yR9，CH2SR15和(CH2)nNR7R8；e)X选自由下列基团组成的组：-N-，-O-，-S-，-S(＝O)-，-S(＝O)2-，1-3碳亚烷基，-C(＝O)-，-C(R2)＝C(R2)-，-C(R2)2，-CH＝CH-，-CH(OH)CH(OH)-，-C(＝NOR11)-，-C(OR11)(R11)-，-C(＝O)CH(R15)-，-CH(R15)C(＝O)-；-CH2-Z-，-Z-CH2-，-CH2ZCH2-，其中Z选自由-C(OR11)(R11)-，O，S，C(＝O)和NR11组成的组；以及被选自由R5取代基，SR10，OR10，R15，苯基，萘基和7-14碳芳烷基组成的组的基团取代的1-3碳亚烷基。