[发明专利]用作镇痛剂的异喹啉

摘要

本发明涉及可以用作镇痛剂的化合物。更具体地说,本发明的镇痛化合物为可以与类鸦片受体结合的肽模拟化合物。

主权项

1．通式(Ⅰ)的镇痛化合物：其中Z为其中n为1或2，而R0为C6-12芳基或C7-18烷芳基；或R1选自氢；-NH-C1-6烷基；C1-6烷基；C6-12芳基；C7-18芳烷基；精氨酰基和R30NHC(=NH)-，其中R30为氢、C6-12芳基、C7-18芳烷基或C1-6烷基；R2为氢；C1-6烷基；或OH；R3为C6-12芳基或C7-18芳烷基；R4为C6-12芳基；C7-18芳烷基或C1-12烷基；R5为C1-6烷基；氢；OH；卤素；SH；NO2；NH2；-NH-C1-6烷基；NH2C(=NH)-；NH2C(=NH)-NH-；-COOR31，其中R31为氢或C1-6烷基；X为-CH2NHC(O)-；-CH2NHC(O)O-；-C(O)NH-或-CH2NH-；以及L为C1-12烷基链，它可以用至少一个选自以下的取代基取代：环部分；C1-6烷基；OR31，其中R31为氢或C1-6烷基；SR32，其中R32为氢或C1-6烷基；-NHC(O)R33，其中R33为C6-12芳基、C7-18芳烷基或C1-6烷基；-OC(O)R34，其中R34为氢、C6-12芳基、C7-18芳烷基、C1-6烷基、-NHR35，其中R35为氢、C6-12芳基或C1-6烷基；和NR6R7，其中R6和R7每个独立地为氢或C1-6烷基；条件是当R5为氢时，Z为和X为-C(O)NH-或-CH2NH-；L为用至少一个选自以下的取代基取代的C1-12烷基链：环部分；C1-6烷基；OR31，其中R31为氢或C1-6烷基；SR32，其中R32为氢或C1-6烷基；-NHC(O)R33，其中R33为C6-12芳基、C7-18芳烷基或C1-6烷基；-OC(O)R34，其中R34为氢、C6-12芳基、C7-18芳烷基、C1-6烷基、-NHR35，其中R35为氢、C6-12芳基或C1-6烷基；和NR6R7，其中R6和R7每个独立地为氢或C1-6烷基。