[发明专利]新的由1－(哌嗪－1－基)－芳基－(氧基/氨基)－羰基/－4－芳基－哌啶衍生的作为选择性5－HT1Dβ受体拮抗剂的哌啶类化合物

摘要

本发明涉及式Ⅰ化合物,其中Ar1是芳基,例如可被不同取代的苯基、萘基或吡啶,或可被不同取代的杂环;A－B是CH=CH2或C－CH;X是O、NH、CH2O或CH2－NH;并且Ar2是例如苯基或萘基的芳基,在不同碳原子上带有X和哌嗪,并且本身可被直链或支链C1－6烷基、烷氧基(OR4)或卤素取代。

主权项

1．式Ⅰ化合物：其中：Ar1表示芳基，例如苯基，萘基，吡啶基，它们可被一个或多个选自下列的取代基取代：含1-6个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙基、苯基、苄基、环烷基、羟基(OH)、巯基(SH)、醚(OR’2)、硫醚(SR’2)、酯(OCOR’2)、氨基甲酸酯(OCONHR2)、碳酸酯(OCO2R’2)、羰基(COR2、COOR’2、CONHR2)、卤素(氟、氯、溴或碘)、胺(NR2R3)、硝基(NO2)、氰基(CN)、羰基氨基(NHCOR’2、NHCO2R’2、NHCONR2R3)、磺酰基氨基(NHSO2R’2、N(SO2R’2)2、NHSO2OR’2、NHSO2OR2R3)、磺酰基(SO2R’2、SO2NR2R3)，或可有不同取代的杂环，例如含有1-4个如氧、氮或硫杂原子的5元杂环，或者在相邻碳原子上带有两个与所连芳基部分形成环的取代基；A-B代表CH-CH2或C=CH；X代表O、NH、CH2O或CH2-NH；Ar2是芳基，例如苯基或萘基，X和哌嗪在不同碳原子上与其相连，并且其本身可被含有1-6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基(OR4)或卤素(氯、氟、碘或溴)多样取代；R1、R2、R3和R4相同或不同并且表示氢、直链或支链的含有1-6个碳原子的烷基；R’2表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基；以及它们的生理可接受的治疗用的盐、水合物、溶剂化物和生物前体；式Ⅰ化合物的几何异构体和光学异构体以及它们外消旋形式的混合物。