[发明专利]抗病原肽及包含该肽的组合物

摘要

我们发现一种带净正电荷并且没有或仅有部分α－螺旋构型的多肽具有非溶血性的选择性溶细胞活性。这种多肽可由天然肽如pardaxin和mellitin或其片段衍生,在这些衍生片段中L－氨基酸残基被相应的D－氨基酸残基取代,也可以是前者的环形衍生物;或者是由不同比例的正电荷氨基酸和疏水氨基酸组成并且二者至少各有一个的线性多肽非对映体,其中至少有一个氨基酸残基是D－氨基酸,优选至少三分之一的序例是由D－氨基酸残基组成。含有该非溶血性溶细胞肽的药用组合物可用于治疗多种由病原体引起的疾病,包括抗细菌、真菌、病毒、支原体和原生动物感染,以及用于治疗癌症。

主权项

1．一种具有选择性溶细胞活性的肽，其特征在于：(a)它对病原细胞具有溶细胞活性，病原细胞是非天然地出现于机体中的细胞，包括病原微生物和恶性细胞；并且，(b)它是非溶血性的，即它对红细胞没有溶血作用或它仅在比其在病原细胞上表现所说溶细胞活性明显高的浓度时，才对红细胞表现溶细胞活性。