[发明专利]治疗血栓形成疾病的吡咯烷、哌啶和六氢吖庚因的甲酰胺衍生物

摘要

本发明公开了用于治疗血小板介导的血栓形成疾病的式(Ⅰ)吡咯烷、哌啶和六氢吖庚因的甲酰胺衍生物。

主权项

1、通式(I)表示的化合物或其对映体或其药用盐：其中M是(CH2)m或哌啶-1-基；A选自哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、NHR2或中的任何基团，其中，R9选自H、烷基、CH(NH)、CMe(NH)或酰基中的任何基团；R10是H或C(O)N(R1)YZR1选自H或环烷基；R2选自H、烷基或酰基中的任何基团；R5是H或C(O)NHQ(CHW)rCO2R8；其中Q选自CH2、CH-芳基、CH-杂芳基、CH-取代的杂芳基或CH-烷基；W选自H或N(R6)T-R7，其中，R6选自H、烷基或酰基中的任何基团；T选自C(O)、C(N-CN)或SO2，和R7选自烷基、芳基、芳烷基、烷氧基或氨基烷基中的任何一种；和R8选自H、烷基或芳烷基；m是整数1、2或3；X选自C(O)、C(O)O、C(O)NH、CH2或SO2中的任何一种；n是整数1、2或3；r是0或1；R1选自H或环烷基；Y选自(CH2)p、CH(R3)(CH2)q、(CH2)qCH(R3)、(CH(COR4)CH2)q、(CH2)qCHOH或哌啶-3-羧酸中的任何一种；条件是：当Y选自(CH2)p和p是2时，X不是C(O)或当X是C(O)时，或者R1不是H、或者R2不是H，和条件是：当Y是(CH(CO2R4)CH2)q时，X不是C(O)或CH2；p是2或3；q是1、2或3；R3是烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基、芳烷基或杂芳基；R4是H或烷基或环烷基；Z是CO2H、CO2烷基、SO3H、PO3H2或5-四唑；条件是R5和R10中至少有一个是氢。