[发明专利]咔啉衍生物

摘要

式（Ⅰ）的咔啉衍生物为环鸟苷３’，５’－一磷酸酯的特异性磷酸二酯酶（cGMP特异ＰＤＥ）的有效的选择性抑制剂，在其中抑制是有益的各种治疗领域具有可应用性，所述治疗领域包括心血管疾病的治疗。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物：其中：R0代表氢或卤素；R1选自：-氢，-NO2，-三氟甲基，-三氟甲氧基，-卤素，-氰基，含有至少一个选自氧、氮和硫杂原子的5-元或6-元杂环(任选被-C(=O)ORa或C1-4烷基取代)，-任选由-ORa取代的C1-6烷基，-C1-3烷氧基，-C(=O)Ra，-O-C(=O)Ra，-C(=O)ORa，-C1-4亚烷基C(=O)ORa，-O-C1-4亚烷基-C(=O)ORa，-C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基-C(=O)ORa，-C(=O)NRaSO2Rc，-C(=O)C1-4亚烷基Het，其中Het代表如上定义的5-元或6-元杂环基团，-C1-4亚烷基NRaRb，-C2-6亚链烯基NRaRb，-C(=O)NRaRb，-C(=O)NRaRc，-C(=O)NRaC1-4亚烷基ORb，-C(=O)NRaC1-4亚烷基Het，其中Het代表如上定义的5-元或6-元杂环基团，-ORa-OC2-4亚烷基NRaRb，-OC1-4亚烷基-CH(ORa)CH2NRaRb，-OC1-4亚烷基Het，其中Het代表如上定义的5-元或6-元杂环，-OC2-4亚烷基-ORa-OC2-4亚烷基-NRa-C(=O)-ORb，-NRaRb，-NRaC1-4亚烷基NRaRb，-NRaC(=O)Rb，-NRaC(=O)NRaRb，-N(SO2C1-4烷基)2，-NRa(SO2C1-4烷基)，-SO2NRaRb，和-OSO2三氟甲基；R2选自：-氢，-卤素，-ORa，-C1-6烷基，-NO2，和-NRaRb，或R1和R2-起形成3-或4-元亚烷基或亚链烯基链，任选含有至少一个杂原子；R3选自：-氢，-卤素，-NO2，-三氟甲氧基，-C1-6烷基，和-C(=O)ORa；R4为氢，或R3和R4一起形成3-或4-元亚烷基或亚链烯基链，任选含有至少一个杂原子；Ra和Rb相同或不同，独立选自氢和C1-6烷基；Rc代表苯基或C4-6环烷基，其中苯基或C4-6环烷基可任选被一个或多个卤原子、一个或多个-C(=O)ORa或一个或多个-ORa取代；n为选自1、2和3的整数；m为选自1和2的整数。