[发明专利]不对称合成R-α-丙基-胡椒基胺及其类似物的新方法无效
| 申请号： | 97194596.9 | 申请日： | 1997-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN1218463A | 公开（公告）日： | 1999-06-02 |
| 发明（设计）人： | H－Y·李;L·安扎罗纳;R·E·瓦尔特米雷 | 申请（专利权）人： | 杜邦药品公司 |
| 主分类号： | C07D317/58 | 分类号： | C07D317/58;C07D405/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,钟守期 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备R－α－丙基－胡椒基胺及其类似物的方法,这类化合物是制备弹性蛋白酶抑制剂的有用中间体。本发明还描述了用于制备R－α－丙基－胡椒基胺的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 不对称 合成 丙基 胡椒 及其 类似物 新方法 | ||
【主权项】：
1．合成式Ⅰ化合物或其立体异构体或盐形式的方法：该方法包括：(a)使式Ⅱ化合物：与手性甲基苄胺接触，以形成式Ⅲ化合物或其立体异构体：其中R选自H,OH和OCH3；(b)在Ra-Ni存在下氢化式Ⅲ化合物或其立体异构体或盐形式，形成式Ⅳ化合物或其非对映体或盐形式：其中氢化反应在选自如下的条件下进行：(bⅰ)在大约0.01-10 psi氢气压下，于0-100℃的一定温度下进行大约2-30小时，或者在10-3000 psi氢气压下，于60-80℃的一定温度下进行大约2-30小时；或者(bⅱ)在大约0.01-3000 psi氢气压下，先在第一温度下进行大约2-8小时，然后在第二温度下进行大约2-24小时，其中第一温度为0-35℃，第二温度为50-100℃；和(c)在钯-炭和选自醇、羧酸、二羧酸、芳族羧酸及其混合物的溶剂存在下，氢化式Ⅳ化合物或其立体异构体或盐形式，形成式Ⅰ化合物或其立体异构体或盐形式；其前提条件是，在步骤c中所氢化的式Ⅳ化合物不能为氢溴酸盐。
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