[发明专利](7S,反)-2-(2-嘧啶基)-7-(羟甲基)八氢-2H-吡啶并[1,2-A)吡嗪的制备无效
申请号: | 97195398.8 | 申请日: | 1997-06-16 |
公开(公告)号: | CN1221418A | 公开(公告)日: | 1999-06-30 |
发明(设计)人: | S·G·鲁格里;P·D·哈门 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;//;24100;22100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 分离反式-2-(2-嘧啶基)-7-(羟甲基)八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪外消旋体混合物对映体的方法,其包括使D-(-)或L-(+)酒石酸与外消旋体混合物进行反应并分离生成非对映异构酒石酸盐。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 甲基 吡啶 制备 | ||
【主权项】:
1、通过非对映异构体盐的形成分离具式Ⅰ对映体和具式Ⅱ对映体的外消旋体混合物的方法,从而使经过分离的非对映异构体的光学纯度至少达到98.5%,该方法包括:(a)使外消旋体混合物与甲醇形成溶液;(b)调节溶液温度在约50-70℃之间;(c)向溶液中加入约0.5-1.0当量D-(-)或L-(+)酒石酸,此间溶液温度保持在约50-70℃之间,使每个对映体都形成酒石酸盐;和(d)从溶液中分离每一个生成的非对映异构的酒石酸盐。
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