[发明专利]紫杉烷衍生物以及含有该衍生物的药物无效
申请号: | 97196441.6 | 申请日: | 1997-07-14 |
公开(公告)号: | CN1097044C | 公开(公告)日: | 2002-12-25 |
发明(设计)人: | 清水英明;安倍淳博;八重樫隆;泽田诚吾;永田洋 | 申请(专利权)人: | 亚库尔特株式会社总社 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;C07D413/12;A61K31/335 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 刘金辉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及下式(1)所示的紫杉烷衍生物其中X和Y中至少有一个表示基团-CO-A-B,其中A表示单键、亚烷基羰基等,B表示取代或未取代的哌啶子基等,另一个表示叔丁氧羰基等,Z表示氢原子或三乙基甲硅烷基,本发明还涉及含有该衍生物的药物。该化合物在水中具有高溶解度并且具有极佳的抗肿瘤活性。 | ||
搜索关键词: | 紫杉 衍生物 以及 含有 药物 | ||
【主权项】:
1.下式(1)所示的紫杉烷衍生物或其盐:其中X和Y中至少有一个表示基团-CO-A-B,其中A表示单键、基团-R-CO-、基团-R-OCO-或基团-R-NHCO-,R表示直链或支链C1-6亚烷基或亚苯基,B表示基团,其中R1表示氢原子、非必须地被C1-6烷基氨基羰基或二C1-6烷基氨基羰基取代的直链或支链C1-6烷基或苯基C1-6烷氧羰基,基团,其中R2表示氨基、单或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、1-吡咯烷基或吗啉代,或基团,其中R3、R5和R6彼此独立地表示氢原子或直链或支链C1-6烷基并且R4表示直链或支链C1-6亚烷基,另一个表示氢原子、C2-6链烷酰基、苯甲酰基、C1-6烷氧羰基或三卤代C1-6烷氧羰基;Z表示氢原子、三C1-6烷基甲硅烷基或三卤代C1-6烷氧羰基;Ac表示乙酰基,Bz表示苯甲酰基,Ph表示苯基。
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