[发明专利]用作基质金属蛋白酶抑制剂的次膦酸酰胺无效
| 申请号： | 97197546.9 | 申请日： | 1997-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN1228780A | 公开（公告）日： | 1999-09-15 |
| 发明（设计）人： | S·皮库尔;K·L·姆克道－邓纳姆;B·德;Y·O·泰沃 | 申请（专利权）人： | 普罗克特和甘保尔公司 |
| 主分类号： | C07F9/36 | 分类号： | C07F9/36;C07F9/44 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 林蕴和 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供可用作基质金属蛋白酶抑制剂的化合物,这种化合物可有效地治疗以这些酶的多余活性为特征的疾病。具体地说,本发明涉及具有通式(Ⅰ)所示结构的化合物(R1、R2、R3和R4如权利要求中所述),或其光学异构体、非对映体或对映体,或其药学上可接受的盐,或其可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺。还公开了化合物、药物组合物及用这些化合物或含有化合物的药物组合物来治疗基质金属蛋白酶活性为特征的疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 次膦酸酰胺 | ||
【主权项】：
1．一种有式(Ⅰ)结构的化合物，其中：R1是氢、烷基、炔基烷基、链烯基烷基、芳基烷基、杂环烷基、烷氧基烷基、芳基烷氧基烷基或烷硫基烷基；R2是氢、烷基、炔基、链烯基、芳基烷基、杂环烷基、杂烷基(包括烷氧基烷基、芳基烷氧基烷基或烷硫基烷基、烷氨基烷基、芳硫基烷基、芳基烷硫基烷基)、杂环基杂烷基、氨酰基烷基、酰氨基烷基、烷氧羰基烷基、酰氧基烷基；R1和R2一起构成亚烷基链或亚杂烷基链；R3是烷基、环烷基、环杂烷基、碳环芳基或杂环芳基、杂烷基(包括羟烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)；和R3和R2可一起构成亚烷基链或亚杂烷基链；R4是烷基、烷氧基、芳基烷基、环烷基、碳环芳基或杂环芳基；它的光学异构体、非对映异构体、对映体或药学上可接受的盐、或可生物水解的烷氧基酰胺、酯、酰氧基酰胺、酰亚胺。
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