[发明专利]顺式取代氨基环丙烷衍生物

摘要

本发明提供了对各种菌显示很强抗菌力、同时安全性高的抗菌药。用右上通式表示的化合物、其盐及它们的水合物。[式中,R1及R2表示氢原子或烷基,n表示1—3的整数,R3表示烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷氨基,R4表示氢原子或烷硫基,R5表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基,X1表示卤原子或氢原子,A表示氮原子或式(Ⅱ),式中X2表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基,Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5－茚满基、酞嗪基、5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、烷基、烷氧甲基或苯基烷基]。

主权项

1．用以下通式(Ⅰ)表示的化合物、其盐及它们的水合物，式中，R1及R2分别独立地表示氢原子或碳数1-6的烷基，这些烷基可以有1个以上选自羟基、卤原子、碳数1-6的烷硫基及碳数1-6的烷氧基的取代基，n表示1-3的整数，Q具有用下式表示的结构，式中R3表示碳数1-6的烷基、碳数2-6的烯基、碳数1-6的卤代烷基、也可以有取代基的碳数3-6的环烷基、也可以有取代基的芳基、也可以有取代基的杂芳基、碳数1-6的烷氧基、或碳数1-6的烷氨基，R4表示氢原子或碳数1-6的烷硫基，R4和上述R3可以一体地形成包括母核一部分的环状结构，形成的环可含硫原子作为环的构成原子，进而，该环可以有碳数1-6的烷基取代基，R5表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、碳数1-6的烷基、碳数2-6的烯基、碳数2-6的炔基、或者碳数1-6的烷氧基，其中的氨基也可具有1个以上选自甲酰基、碳数1-6的烷基及碳数2-5的酰基的取代基，X1表示卤原子或氢原子，A表示氮原子或式(Ⅱ)所示的部分结构，式中X2表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、碳数1-6的烷基、碳数2-6的烯基、碳数2-6的炔基、或者碳数1-6的烷氧基，其中的氨基也可具有1个以上选自甲酰基、碳数1-6的烷基及碳数2-5的酰基的取代基，进而，X2和上述R3可以一体地形成包括母核一部分的环状结构，形成的环可含氧原子、氮原子、硫原子作为环的构成原子，进而，该环可以有碳数1-6的烷基取代基，Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-茚满基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳数1-6的烷基、碳数2-7的烷氧甲基或碳数1-6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基，而且，环丙烷的环上存在的2个取代基，及是顺式地配置。