[发明专利]杂环酯类及酰胺类化合物无效
申请号: | 97198198.1 | 申请日: | 1997-08-20 |
公开(公告)号: | CN1234795A | 公开(公告)日: | 1999-11-10 |
发明(设计)人: | 李佳河;格雷戈里·S·汉密尔顿 | 申请(专利权)人: | 吉尔福德医药公司 |
主分类号: | C07D267/02 | 分类号: | C07D267/02;C07D281/02;C07D285/15;C07D279/06;C07D273/04;C07D265/06;C07D257/08;C07D251/04;C07D239/04;C07D211/14;C07D291/04;C07D285/04;C07D273/01;C07D257/04;C07D249/04;C07D233/02;C07D207/06;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/42;A61K31/53;C07D31/54;C07D31/415;C07D31/ |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平,王达佐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及对FKBP型亲免素具有亲和性的神经营养性低分子量、小分子杂环酯类和酰胺类化合物,以及该化合物作为与亲免素蛋白质、特别是肽基脯氨酸异构酶或旋转异构酶的酶活性有关的酶活性抑制剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 杂环酯类 酰胺类 化合物 | ||
【主权项】:
1.式Ⅰ所示的化合物或其可药用盐:其中:A和B与它们各自所连接的氮原子和碳原子一起形成一个5-7元饱和或不饱和杂环,所述杂环除氮原子外,还含有至少一个处于任何化学稳定氧化态的O、S、SO、SO2、NH或NR1杂原子;X是O或S;Z是O、NH或NR1;W和Y相互独立地是O、S、CH2或H2;R1是C1-C6直链或支链烷基或链烯基,该基团在一个或多个位置上被(Ar1)n、通过C1-C6直链或支链烷基或链烯基连接的(Ar1)n、C3-C8环烷基、通过C1-C6直链或支链烷基或链烯基连接的C3-C8环烷基、Ar2或它们的组合所取代;n是1或2;R2是C1-C9直链或支链烷基或链烯基、C3-C8环烷基、C5-C7环烯基或Ar1,其中所述烷基、链烯基、环烷基或环烯基是未取代的或在一个或多个位置上被C1-C4直链或支链烷基或链烯基、羟基或其组合所取代;且Ar1和Ar2相互独立地是单环、二环或三环的碳环或杂环,其中所述碳环或杂环是未取代的或在1-3个位置上被卤素、羟基、硝基、三氟甲基、C1-C6直链或支链烷基或链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4链烯氧基、苯氧基、苄氧基、氨基或其组合所取代;其中各环的大小为5-6元环;其中的杂环含有1-6个选自O、N、S及其组合的杂原子。
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