[发明专利]杂芳基琥珀酰胺类化合物及其作为金属蛋白酶抑制剂的应用

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R1，R2,R3,R4,R5,X,Y和(Ⅰa)的定义同说明书。通过使金属蛋白酶与有效量本发明化合物接触,本发明这些化合物可用于抑制金属蛋白酶的活性。

主权项

1．式Ⅰ化合物或其可药用盐或溶剂化物，或其可药用前药，所述前药不同于式(Ⅰ)化合物：(Ⅰ)其中：X为单键或含有1-6个碳原子的饱和或不饱和直链或支链，其中的一个或多个碳原子可独立地被O或S任选置换，并且其中的一个或多个氢原子可任选地被F置换；Y为单键，-CH(OH)-，或-C(O)-；R1为H，烷基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基；R2为H，烷基，芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，或C(O)R10，其中R10为H，烷基，芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，O-芳基，O-烷基，或NR11R12；其中R11为H，烷基，O-烷基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基，且R12为H，烷基，芳基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基，或者R11与R12与它们所连接的氮一起形成杂芳基或杂环烷基；和R3为H，烷基，芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，NR11R12，或OR11，其中R11和R12的定义同上，或者R2和R3与它们所连接的原子一起形成环烷基或杂环烷基；R4为H或任何合适的有机基团；R5为C(O)NHOH,C(O)OR13,SH,N(OH)CHO,SC(O)R14,P(O)(OH)R15,或P(O)(OH)OR13；R13为H，烷基，或芳基；R14为烷基或芳基；和R15为烷基；和为含有5个环原子，其中包括1、2或3个选自O、S、和N杂原子的杂芳基；其条件是，如果式(Ⅰ)化合物为下式化合物或其可药用盐或溶剂化物，或其可药用前药，所述前药不同于式(Ⅰ)化合物：其中R1,R4，和R5的定义同上，W为H,OH，卤素，烷基，或O-烷基，并进一步当其中的m为2,3，或4,n为1,2,3，或4，和A为CH2,O,NH，或N-烷基时；或当m为4,5，或6,n为O，且A为-CHJ-，其中J为羧基，烷氧羰基，或氨基甲酰基时；则为吡咯基。