[发明专利]5H-吡咯并[2,1-C][1,4]-苯并二氮杂的3-甲酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 97199129.4 申请日: 1997-10-22
公开(公告)号: CN1234801A 公开(公告)日: 1999-11-10
发明(设计)人: E·J·特布斯基;A·J·莫利纳里;J·F·伯格利;M·A·阿什韦尔;T·J·卡吉安努 申请(专利权)人: 美国家用产品公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/55;//;24300;20900)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 温宏艳
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及三环非肽血管加压素拮抗剂,它们可以用于治疗需要降低血管加压素水平的疾病,例如充血性心力衰竭,过量肾水再吸收疾病和血管阻力增加以及冠状血管收缩增加的疾病,所述化合物具有通式(Ⅰ)结构。
搜索关键词: 吡咯 二氮杂 甲酰胺 衍生物
【主权项】:
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前体药物形式:其中:R选自-OH、-NR1R3、-NHOR1、-NH-(CH2)-COOH、或R1和R2独立为氢或低级烷基;R3选自:或X为CH2、NR1、O、S;p为1-4;q为2-4;R4和R5独立选自氢、低级烷基、卤素、氨基、氰基、三氟甲基、羟基或低级烷氧基;R6为下式的部分:Ar选自:或R7和R8独立选自氢、卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基或三氟甲基;R9为下式的部分:或R10选自C3-C7环烷基、环戊烯基、环己烯基或下式部分:Ar’选自或R11和R12独立选自氢、F、Cl、Br、氰基、低级烷基、低级烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基或三氟甲基;Ar”选自a)苯基;b)具有一个或两个选自N、O、S的杂原子的5元芳(不饱和)杂环;c)具有三个或四个氮原子的5元芳(不饱和)杂环;或d)具有一个、两个或三个氮原子的6元芳(不饱和)杂环;且A”可任选被卤素、低级烷基、羟基、低级烷氧基或三氟甲基取代。
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