[发明专利]作为眼压降低剂的前列腺素的顺式－△4类似物

摘要

本文公开了前列腺素顺式－△4类似物和将它们用于治疗青光眼和眼压力过高的方法。

主权项

1．一种治疗患者的青光眼或眼压力过高的方法，该方法包括对患者施用药学上有效量的式Ⅲ合物：其中：A=CO2R,CONR1R2,CH2OR3或CH2NR4R5；其中R=H或阳离子盐部分，或者CO2R=眼科学上可接受的酯部分；R1,R2=相同或不同=H或烷基；R3=H，酰基或烷基；R4,R5=相同或不同=H，酰基或烷基，其条件是，如果R4,R5中的一个=酰基，那么另一个=H或烷基；n=0或2；L=OR6，在α构中，其中R6=H，烷基或酰基；其中R7=H，烷基，酰基；----=单键或交叉双键；D,D1=不同=H和OR8，其中R8=H，烷基，酰基；X=(CH2)m或(CH2)mO，其中m=1-6；以及Y=苯基环，其任选被烷基，卤素，三卤甲基，烷氧基，酰基，酰氧基，氨基，烷氨基，酰氨基或羟基取代；或X-Y=(CH2)pY1；其中p=0-6；且其中：W=CH2,O,S(O)q,NR9,CH2CH2,CH=CH,CH2O,CH2S(O)q,CH=N，或CH2NR9；其中q=0-2，且R9=H，烷基或酰基；Z=H，烷基，烷氧基，酰基，酰氧基，卤素，三卤甲基，氨基，烷氨基，酰氨基或羟基；并且----=单键或双键；其条件是：如果L=OR6，在α构型中，其中R6是如前面所定义的；其中R7是如前面所定义的；----=交叉双键；D,D1=不同=H和OR8，其中R8是如前面所定义的；并且X=CH2CH2或CH2O；则Y≠苯基环，其任选被卤素取代。