[发明专利]抗寄生虫药物多哇麦汀(doramectin)的中间体及其制备方法无效
| 申请号： | 98103956.1 | 申请日： | 1994-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN1060483C | 公开（公告）日： | 2001-01-10 |
| 发明（设计）人： | T·C·克罗福;C·W·默蒂阿肖;N·迪默斯;C·施拉沃诺斯;S·P·吉布森 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了制备多哇麦汀（ｄｏｒａｍｅｃｔｉｎ）即式（Ⅰ）化合物的改进方法，并且，用发酵过程副产物进行半合成也可产生式（Ⅰ）化合物，本发明方法是在连续通入反应惰性气体优选通入氮气下进行的，多哇麦汀是广谱抗寄生虫药和驱肠虫药，用本发明方法制备的中间体也可作为抗寄生虫剂使用。 | ||
| 搜索关键词： | 寄生虫 药物 多哇麦汀 doramectin 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．制备如下所示的式(Ⅰ)化合物的方法该方法包括以下步骤：(a)将如下所示的式(Ⅱ)化合物与式中R4为芳氧基甲基及X为Cl或Br的式(R4CO)2O或R4COX酰化试剂反应以形成式(Ⅲ)化合物，式中R1为芳氧乙酰基及R2为H；(b)将式中R1为芳氧乙酰基及R2为H的式(Ⅲ)化合物与式中R3为芳基及X为Cl或Br的式R3OC(=S)X反应以形成式中R1为芳氧乙酰基及R2为芳氧硫代羰基的式(Ⅲ)化合物；(c)将式中R1为芳氧乙酰基及R2为芳氧硫代羰基的式(Ⅲ)化合物在反应惰性溶剂和约150℃至200℃，并在碳酸钙的存在下和连续通入反应惰性气体的情况下进行反应约2小时—48小时以形成式(Ⅳ)化合物，其中R1为芳氧乙酰基；和(d)将式中R1为芳氧乙酰基的式(Ⅳ)化合物与碱在醇溶剂中反应以形成式(Ⅰ)化合物。
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