[发明专利]制备α－溴－内酰胺衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备下式化合物的新方法,其中R为氢、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、环烷基－低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基－低级烷基、杂环基或杂环基－低级烷基;所述低级烷基、环烷基、低级链烯基、环烯基、低级炔基、芳基－低级烷基、芳基,所述杂环基部分可以是未取代或被至少一个选自羧基、氨基、氨基甲酰基、硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素的基团取代,以及进一步涉及由上述方法制得的化合物用于制备头孢烯、异头孢烯和碳代头孢烯衍生物的用途。

主权项

1.制备下式化合物的方法，其中R为氢、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、环烷基-低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基-低级烷基、杂环基或杂环基-低级烷基；所述低级烷基、环烷基、低级链烯基、环烯基、低级炔基、芳基-低级烷基、芳基，所述杂环基部分可以是未取代或被至少一个选自羧基、氨基、氨基甲酰基、硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素的基团取代，该方法包括：a)在惰性溶剂中，通过首先加入硫酰氯，紧接着加入催化剂量的氢溴酸，将4-氯-丁酰氯与N-溴琥珀酰亚胺反应，生成下式化合物，b)在不含水的介质中，在存在氢氧化钠或氢氧化钾和相转移催化剂的条件下，将化合物(2)与下式胺反应，             R-NH2                (3)其中R如上文定义。