[发明专利]促使血清脂质减少的1,4－苯并噻吖庚因－1,1－二氧化物

摘要

本发明涉及新的促血清脂质减少的化合物，其制备方法和制备它们的新中间体，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是预防和治疗高血脂症，如动脉粥样硬化。$式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ＃+[１]－Ｒ＃+[１０]和Ｘ如说明书所定义。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物及其盐，溶剂化物，其中R1是直链C1-6烷基；R2是直链C1-6烷基；R3是氢或基团OR11，其中R11是氢，C1-6烷基或C1-6烷基羰基；R4是吡啶基或苯基；R5,R6和R8相同或不同并且分别选自氢，卤素，氰基，R15-乙炔化物，OR15,C1-6烷基，COR15,CH(OH)R15,S(O)nR15,P(O)(OR15)2,OCOR15,OCF3,OCN,SCN,NHCN,CH2OR15,CHO,(CH2)pCN,CONR12R13,(CH2)pCO2R15,(CH2)pNR12R13,CO2R15,NHCOCF3,NHSO2R15,OCH2OR15,OCH=CHR15,O(CH2CH2O)nR15,O(CH2)pSO3R15,O(CH2)pNR12R13及O(CH2)pN+R12R13R14其中p是整数1-4，n是整数0-3及R12,R13,R14和R15各自选自氢和C1-6烷基；R7是下式基团或其中羟基可以被乙酰基或苄基取代，或-(C1-C6)-烷基-R17其中烷基可以被一个或多个羟基取代；R16是-COOH,-CH2-OH,-CH2-O-乙酰基，-COOMe或-COOEt；R17是H,-OH,-NH2,-COOH或COOR18；R18是(C1-4)-烷基或-NH-(C1-4)-烷基；X是-NH-或-O-；及R9和R10相同或不同并且分别是氢或C1-6-烷基。