[发明专利]取代的二氨基羧酸

摘要

式Ⅰ化合物适用于用来预防和治疗那些在其发展过程中与降解基质金属蛋白酶的活性增加有关的疾病的药物的生产。

主权项

1．式Ⅰ的化合物和／或式Ⅰ化合物的立体异构体和／或式Ⅰ化合物的生理上可接受的盐，其中R1是1．苯基，2．被下述基团单取代或双取代苯基，2．1．直链、环状或支链的(C1-C7)的烷基，2．2．-OH，2．3．(C1-C6)烷基-C(O)-O-，2．4．(C1-C6)烷基-O-，2．5．(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，2．6．卤素，2．7．-CF3，2．8．-CN，2．9．-NO2，2．10．HO-C(O)-，2．11．(C1-C6)烷基-O-C(O)-，2．12．亚甲基二氧代，2．13．R4-(R5)N-C(O)-，2．14．R4-(R5)N-，或3．未被取代的或被2．1-2．14中所描述的基团取代的选自下述3．1-3．16基团的杂芳基，3．1．吡咯，3．2．吡唑，3．3．咪唑，3．4．三唑，3．5．噻吩，3．6．噻唑，3．7．噁唑，3．8．异噁唑，3．9．吡啶，3．10．嘧啶，3．11．吲哚，3．12．苯并噻吩，3．13．苯并咪唑，3．14．苯并噁唑，3．15．苯并噻唑或，3．16．苯并三唑，R2，R4和R5相同或不同，并且是1．氢原子，2．(C1-C6)烷基-，3．HO-C(O)-(C1-C6)烷基-，4．苯基-(CH2)o-，其中苯基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代或双取代，o是整数0、1或2，或5．吡啶甲基或6．R4和R5与环上氨基一起形成了4元-7元环，其中碳原子之一任选被-O-、-S-或-NH-替换，R3和G相同或不同，并且是1．氢原子，2．直链、支链或环状的(C1-C6)烷基-，3．(C2-C6)链烯基-，4．苯基-(CH2)m-，其中苯基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代或双取代，m是整数0、1、2或3，5．杂芳基-(CH2)m-，其中杂芳基如3．1-3．16中所定义和／或被2．1-2．14中所描述的基团取代，且m是整数0、1、2或3，6．R6-C(O)-，其中R6是6．1(C1-C6)烷基-，其中烷基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团取代或被(C3-C6)环烷基取代6．2(C3-C6)环烷基，其中环烷基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团取代6．3(C2-C6)的链烯基，其中链烯基未被取代或被下述基团单取代至三取代6．3．1苯基，其未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代至三取代6．3．2杂芳基，其定义如3．1-3．16并且杂芳基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代至三取代或6．3．32．1-2．14中所描述的基团，6．4苯基-(CH2)m-，其中苯基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代至三取代或被-O-CF3、-SO2-NH2、-NH-C(O)-CF3或苄基单取代至三取代并且-(CH2)-基团的一个氢原子任选被-COOH取代，m是整数0、1、2或3，6．5萘基，6．6金刚烷基，6．7杂芳基-(CH2)m-，其中杂芳基如3．1-3．16定义和／或被2．1-2．14中所描述的基团取代，m是整数0、1、2或3，7．R6-O-C(O)-，其中R6定义如上，8．R6-CH(NH2)-C(O)-，其中R6定义如上，9．R8-N(R7)-C(O)-，其中R8是9．1氢原子，9．2(C1-C6)烷基-，9．3苯基-(CH2)m-，其中苯基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代或双取代且m是整数0、1、2或3，或9．4杂芳基-(CH2)m-，其中杂芳基如3．1-3．16中所定义和／或被2．1-2．14中所描述的基团取代，且m是整数0、1、2或3，R7是氢原子或(C1-C6)烷基，或其中R7和R8与连接它们的氮原子一起形成了4元-7元环并且该环未被取代或环中的一个碳原子被-O-、-S-或-NH-替换，10．R6-SO2-，其中R6定义如上，11．R6-SO2-N(R7)-C(O)-，其中R6和R7定义如上，12．R6-NH-C(=NR7)-，其中R6和R7定义如上或12．1(C1-C6)烷基-C(O)-，12．2-NO2或12．3-SO2-(CH2)q-苯基，其中苯基未被取代或被2．1-2．14中所描述的基团单取代或双取代且q是整数0、1、2或3，13．其中m是整数0、1、2或3，W是氮、氧或硫原子，或R3和G与连接它们的氮原子一起形成了下面式Ⅱa-Ⅱp环，其中r是整数1或2，R10是如2．1-2．14中所描述的基团，R7和m意义同上并且式Ⅱg环中的一个碳原子任选被氧、硫、SO2或氮原子替换，所述氮原子未被取代或被R2取代，A是a)共价键，b)-O-，c)-CH=CH-或d)-C≡C-，B是a)-(CH2)m-，其中m含义同上，b)-O-(CH2)q-，其中q是整数1、2、3、4或5，或c)-CH=CH-，D是-(CH2)m-，其中m是整数1、2、3、4、5或6并且其中一个链碳原子任选被任选取代的-NH-、-O-或-S-原子取代，和X是-CH=CH-、氧原子或硫原子。