[发明专利]一种β-胸苷的制备方法

摘要

本发明公开了一种适于工业化制备单一β－胸苷的方法。此方法包括１．由经保护的胸腺嘧啶或不经保护的胸腺嘧啶（Ⅱ）和α，β－四乙酰－Ｄ－核糖（Ⅲ）经缩合反应制备５－甲基－２′，３′，５′－Ｏ－三乙酰基－β－Ｄ－核糖尿苷（Ⅳ）。２．由化合物（Ⅳ）经皂化脱乙酰基制备５－甲基－β－尿苷（Ⅴ）。３．由化合物（Ⅴ）经酰化－卤代反应制备２′－卤代－２′－脱氧－５－甲基－３′，５′－Ｏ－烷酰基－β－Ｄ－核糖尿苷（Ⅵ）。４．由化合物（Ⅵ）经催化氢化脱卤反应制备２′－去氧－５－甲基－３′，５′－Ｏ－丙酰基－β－Ｄ－核糖尿苷（Ⅶ）。５．由化合物（Ⅶ）经皂化反应制备β－胸苷（Ⅰ）。

主权项

1、一种制备β-胸苷的方法，其特征在于采取如下五步化学全合成法：具体步骤为：(1)经保护的胸腺嘧啶或不经保护的胸腺嘧啶II和α，β-四乙酰-D-核糖III在催化剂的作用下经缩合反应制备5-甲基-2′，3′，5′-O-三乙酰基-β-D-核糖尿苷IV；(2)由化合物IV经皂化反应脱乙酰基制备5-甲基-β-D-尿苷V；(3)化合物V经酰化-卤代反应制备2′-卤化-2′-脱氧-5-甲基-3′，5′-O-烷酰基-β-D-核糖尿苷VI；(4)化合物VI经催化氢化脱卤反应制备2′-去氧-5-甲基-3′，5′-O-烷酰基-β-D-核糖尿苷VII；(5)化合物VII经皂化反应制备β-胸苷I。