[发明专利]可以增强AMPA受体活性的苯并呋咱化合物无效

专利信息
申请号: 98802541.8 申请日: 1998-02-13
公开(公告)号: CN1085206C 公开(公告)日: 2002-05-22
发明(设计)人: 加里·A·罗杰斯;克里斯托弗·M·马尔斯 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: C07D285/14 分类号: C07D285/14;A61K31/445;C07D271/12;C07D413/06;A61K31/535;C07D417/06;A61K31/54;C07D498/10
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通式(I)的化合物具有增强AMPA受体活性的特性。该化合物可用于促进对依赖于AMPA受体之行为的学习,用于治疗其中AMPA受体或利用这些受体的突触数量减少或效力降低的疾病如记忆损害。它们还可用于增强兴奋性突触活性以恢复大脑亚区之间的平衡,从而治疗精神分裂症或精神分裂症样的行为。#!
搜索关键词: 可以 增强 ampa 受体 活性 化合物
【主权项】:
1.下式的化合物:其中:R1是氧或硫;R2和R3彼此独立地选自-N=、-CR=和-CX=;M是=N-或=CR4-,其中R4和R8彼此独立地是R或合在一起形成将M连接在环顶点2′上的单一连接部分,所述连接部分选自单键、-CRR′-、-CR=CR′-、-C(O)-、-O-、-S(O)y-、-NR-和-N=;和R5和R7彼此独立地选自-(CRR′)n-、-C(O)-、-CR=CR′-、-CR=CX-、-CRX-、-CXX′-、-S-和-O-;和R6选自-(CRR′)m-、-C(O)-、-CR=CR′-、-CRX-、-CXX′-、-S-和-O-;其中:X和X′彼此独立地选自-Br、-Cl、-F、-CN、-NO2、-OR、-SR、-NRR′、-C(O)R、-CO2R或-CONRR′,其中,在一个单独的基团X或在两个相邻的基团X上的两个基团R或R′可以合在一起形成环;R和R′彼此独立地选自(i)氢;(ii)C1-C6支链或无支链烷基或C3-C6环烷基,所述烷基可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基、羟基、烷硫基、氨基、酮基、醛基、羧酸、羧酸酯或羧酸酰胺的官能团所取代,其中,在一个碳上或相邻的碳上的两个所述烷基可以合在一起形成环;(iii)芳基,所述芳基可以是未取代的或被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基、羟基、芳氧基、烷硫基、氨基、酮基、醛基、羧酸、羧酸酯或羧酸酰胺的官能团所取代;m和p彼此独立地是0或1;n和y彼此独立地是0、1或2,其中“烷氧基”指烷基醚,而“烷基硫代”指烷基硫醚,其中的烷基包括1-7个碳;“芳基”指具有单环或多个稠环的取代或未取代的单价芳香基团,包括在环中有一个或多个氮、氧或硫原子的杂环芳香系统;和“芳氧基”指芳基醚。
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