[发明专利]四氮杂大环的制备方法有效
| 申请号： | 98803622.3 | 申请日： | 1998-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1101817C | 公开（公告）日： | 2003-02-19 |
| 发明（设计）人： | M·阿吉斯;G·里帕;A·斯卡拉;V·瓦尔 | 申请（专利权）人： | 伯拉考公司 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;//C07D257/02;(C07D487/22;24100;24100;23500;23500) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物的制备方法，其中根据图(III)、(IV)、(V)、(b)和(I)，n、p和q可以独立地是0或1。 | ||
| 搜索关键词： | 四氮杂大环 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)所示化合物的方法，其中n、p和q是0，该方法包括根据下面方案所示的步骤：其中步骤a)：在0-50℃及化学计量或稍微过量的氢氧化钙的存在下，在??水或水溶性溶剂或者它们的混合物中，使式(III)的多胺与??式(IV)的乙二醛衍生物进行缩合反应，其中Y是-OH或??[-SO3-Na+]，得到式(V)所示的化合物；步骤b)：在25-150℃，于偶极非质子性溶剂中，并在有选自碱金属或????碱土金属碳酸盐的碱及加有催化剂NaZ的条件下，使式(V)????的化合物与烷基化试剂X-CH2-(CH2)q-CH2-X进行缩合反应，????其中Z是I或Br，q的定义同前，X是Cl或Br，得到式(I)????所示化合物，其中所述烷基化试剂的比率为每摩尔化合物(V)????使用1-5摩尔，所述碱的比例为每摩尔化合物(V)使用5????-10摩尔，所述催化剂的比率为每摩尔化合物(V)使用????0.1-2摩尔，其中X和Z不能同时是Br。
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