[发明专利]蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及3－羟基—和3－酮基—环杂—取代的亮氨酸化合物,这些化合物为半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具体地讲为组织蛋白酶K抑制剂,它们可以用于治疗其中骨丢失抑制为一个因素的疾病。所述3－羟基—或3－酮基—部分与四氢噻吩、四氢噻喃、四氢呋喃或四氢吡喃环连接。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”OC(O)NR’CH(R6)C(O)；R2为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R3为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R4为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；每个R5独立为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R6为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R’为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基；R”为C1-6烷基、Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基、Ar-C2-6链烯基或Het-C2-6链烯基；X为O或S；n为1、2或3。