[发明专利]防治体内寄生虫的硫代缩肽及其制法

摘要

本发明涉及环状硫代缩肽，特别是18-24连接的环硫代缩肽，及其盐。这些环硫代缩肽具有通式(I)，其中R1，R4，R7和R10各自独立地代表氢，直链或支链C1-4-烷基，R2，R5，R8和R11各自独立地代表氢，直链或支链C1-8-烷基，C1-8-链烯基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-2-烷基，芳基-C1-2-烷基，杂芳基-C1-2-烷基，芳基或杂芳基，其各自任选被取代，R9和R10与它们所连接的原子一起代表可以任选被取代的5-或6-元环，R10和R11与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧，硫，硫氧或磺酰基并且可以任选被取代的5-或6-元环，R3和R9各自独立地代表氢，C1-8-烷基或芳基-C1-2-烷基，C3-6-环烷基-C1-2-烷基，R6和R12各自独立地代表氢，直链或支链C1-8-烷基，C1-8-链烯基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-8-烷基，芳基-C1-2-烷基，杂芳基-C1-2-烷基，芳基或杂芳基，其各自任选被取代，和X1，X2，X3和X4各自独立地代表氧或硫，基团X1，X2，X3和X4中至少一个代表硫是必须的。本发明还涉及本发明的硫代缩肽的旋光异构体和外消旋体。$#!

主权项

1.通式(I)的环硫代缩肽或其盐或其旋光异构体或外消旋体，其中R1，R4，R7和R10各自独立地代表氢，直链或支链C1-4-烷基，R2，R5，R8和R11各自独立地代表氢，直链或支链C1-8-烷基，C1-8-链烯基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-2-烷基，芳基-C1-2-烷基，杂芳基-C1-2-烷基，芳基或杂芳基，其各自任选被取代，R9和R10与它们所连接的原子一起代表可以任选被取代的5-或6-元环，R10和R11与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧，硫，亚磺酰或磺酰基并且可以任选被取代的5-，6-或7-元环，R3和R9各自独立地代表氢，C1-8-烷基或芳基-C1-2-烷基，C3-6-环烷基-C1-2-烷基，R6和R12各自独立地代表氢，直链或支链C1-8-烷基，C1-8-链烯基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C1-2-烷基，芳基-C1-2-烷基，杂芳基-C1-2-烷基，芳基或杂芳基，其各自任选被取代，和X1，X2，X3和X4各自独立地代表氧或硫，基团X1，X2，X3和X4中至少一个代表硫是必须的，在上述定义中，“任选被取代”是指未被取代或被选自下列的相同或不同的基团一或多取代：具有1-4个碳原子的烷基；具有1-4个碳原子的烷氧基；烷硫基；具有1-5个卤原子的卤代烷基，其中卤原子是相同或不同的并且是氟，氯或溴；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；每个烷基具有1-4个碳原子的一烷基-和二烷基氨基；烷基羰基；具有2-4个碳原子的烷氧羰基；具有1-4个碳原子的烷基亚磺酰基；具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷基亚磺酰基；具有1-4个碳原子和1-5个卤原子的卤代烷基磺酰基；具有6或10个芳基碳原子的芳基磺酰基；酰基，芳基，芳基氧基，其又可以带有一个上述取代基，和亚胺甲基残基即-HC＝N-O-烷基。