[发明专利]20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物无效
| 申请号： | 98806290.9 | 申请日： | 1998-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN1260802A | 公开（公告）日： | 2000-07-19 |
| 发明（设计）人： | J·A·J·利姆慧斯;J·范德尔劳;M·B·格罗恩 | 申请（专利权）人： | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61K31/575;C07J51/00;C07J31/00;C07J41/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有通式(Ⅰ)的20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类,其中R1为(H,OR),(H,OSO3H)或NOR;R为H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R2和R3为各自独立地代表氢或(C1－6)烷基;X为直健二价C1－8烃类基团,其任意地包含双键或三键;或X为－(CH2)m－CR7R8－;m=0－4;R7和R8中至少一个为(C1－4)烷基,羟基,(C1－4)烷氧基或卤素;另一个如果存在为氢;或R7和R8一起代表O或NOR’;R’为H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R4,R5和R6为各自独立地代表氢,羟基,(C1－4)烷氧基;卤素,NR9,R10,或(C1－4)烷基,其可被羟基,烷氧基,卤素或氧取代;R9和R10为各自独立地代表氢或(C1－4)烷基;虚线代表△7或△8双键,或一对选自△7,14、△8,14、和△6,8(14)的共轭双键。本发明化合物具有减数分裂活化活性,可用于控制生育力。 | ||
| 搜索关键词： | 20 烷基 孕甾烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1、具有通式I的20-芳烷基-5α-孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类，其中R1为(H，OR)，(H，OSO3H)或NOR；R为H，(C1-6)烷基或(C1-6)酰基；R2和R3为各自独立地代表氢或(C1-6)烷基；X为直链二价C1-8烃类基团，其选择性地包括双键或三键；或X为-(CH2)m-CR7R8-；m＝0-4；R7和R8中至少一个为(C1-4)烷基，羟基，(C1-4)烷氧基或卤素；另一个如果存在为氢；或者R7和R8一起代表O或NOR’；R’为H，(C1-6)烷基或(C1-6)酰基；R4，R5和R6为各自独立地代表氢，羟基，(C1-4)烷氧基；卤素，NR9，R10，或(C1-4)烷基，其可被羟基，烷氧基，卤素或氧选择性取代；R9和R10为各自独立地代表氢或(C1-4)烷基；且虚线代表Δ7或Δ8双键，或一对选自Δ7，14、Δ8，14、、和Δ6，8(14)的共轭双键；条件是不包括(3β，5α，24E)-25-(4-羟苯基)-4-甲基-26，27-二降胆甾-7，24，-二烯-3-醇。
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