[发明专利]多羟基丁基吡嗪、其制备方法和含有它们的药物无效
| 申请号： | 98807197.5 | 申请日： | 1998-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN1264368A | 公开（公告）日： | 2000-08-23 |
| 发明（设计）人： | G·巴施阿迪斯;J－C·卡瑞;M·艾沃斯;B·菲洛奇;S·米格纳尼 | 申请（专利权）人： | 罗纳－布朗克罗莱尔股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/12 | 分类号： | C07D241/12;A61K31/495;C07D405/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及含有至少一种式(Ⅰ)化合物或其一种立体异构体或这种化合物的盐作为活性组分的药物,其中(A)R9和R10每个代表－CH2OH,而R3代表亚甲基,R4代表－CHOH－,R1、R2、R5和R6中的一个代表羰基、亚甲基、－CHF－、－CH(NHR7)－或－CH(OR8),其他每个代表－CHOH－,或者R2和R5每个代表－CHOH－,R3代表亚甲基,R1、R4和R6相同,每个代表羰基、亚甲基、－CHF－、－CH(NHR7)－或－CH(OR8),或者R1和R6每个代表－CHOH－基,R3代表亚甲基,R2、R4和R5相同,每个代表羰基、亚甲基、－CHF－、－CH(NHR7)－或－CH(OR8),或者R1、R4、R5和R6每个代表－CHOH－而－R2－R3－代表－CH=CH－,或者(B)R1、R2、R4、R5和R6每个代表－CHOH－,R3代表亚甲基,R9代表－CH2F或－CH2OH,R10代表－CH2F或－CH2OH,但R9和R10不都是－CH2OH,还涉及新的式(Ⅰ)化合物及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 丁基 制备 方法 含有 它们 药物 | ||
【主权项】：
1、含有至少一种下式化合物或其一种立体异构体、或-R2-R3-代表-CH＝CH-时的顺式或反式化合物或其一种与药学上可接受无机酸或有机酸的盐作为活性组分的药物：在式(I)中：(A)R9和R10相同，每个代表-CH2OH基，和a)R3代表亚甲基，R4代表-CHOH-，而R1、R2、R5和R6中的一个代表羰基、亚甲基、-CHF-、-CH(NHR7)-或-CH(OR8)，其他每个代表-CHOH-，b)R2和R5每个代表-CHOH-基，R3代表亚甲基，R1、R4和R6相同，每个代表羰基、亚甲基、-CHF-、-CH(NHR7)-或-CH(OR8)，c)R1和R6每个代表-CHOH-，R3代表亚甲基，R2、R4和R5相同，每个代表羰基、亚甲基、-CHF-、-CH(NHR7)-或-CH(OR8)，或d)R1、R4、R5和R6中每个代表-CHOH-基和-R2-R3-代表-CH＝CH-，-或者(B)R1、R2、R4、R5和R6每个代表-CHOH-基，R3代表亚甲基，R9代表-CH2F或CH2OH基，R10代表-CH2F或CH2OH基，R9和R10两个不都是-CH2OH基，R7代表氢原子或烷基、-CO-alk、-CO-Ar或-CO-Het基，R8代表烷基、-alk-COOH或-alk-OH基，alk代表烷基，Ar代表苯基或被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、烷基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基，Het代表饱和或未饱和的含有1-9个碳原子和一个或多个选自氧、硫与氮的杂原子的单、二或三环杂环，烷基和烷氧基以及烷基和烷氧基部分含有1-6个呈直链或支链的碳原子。
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