[发明专利]结晶状的10,10－双((2－氟－4－吡啶基)甲基)－9(10H)－蒽酮和制备它们的改进方法无效
| 申请号： | 98808137.7 | 申请日： | 1998-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN1268121A | 公开（公告）日： | 2000-09-27 |
| 发明（设计）人： | J·A·佩斯蒂;J·M·福尔图纳克;G·F·胡恩;M·毛林;J·尹 | 申请（专利权）人： | 杜邦药品公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61;C07B37/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,杨九昌 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及以高纯度合成结晶状多晶型物10,10－二((2－氟－4－吡啶基)甲基)－9(10H)－蒽酮的方法。该产物可用于制备降低胆碱能系统功能障碍的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 结晶 10 吡啶 甲基 制备 它们 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物的方法，该方法包括：(1)在合适的温度下，于乙腈中，使式(II)化合物与约1当量合适的卤化剂于合适的自由基引发剂存在下反应足够的时间，生成式(II)、(III)和(IV)化合物的混合物。其中Z为氯或溴；(2)使步骤1的化合物II、III和IV的混合物与含有至少1当量合适碱的水反应，得到式(V)化合物，(3)用合适的萃取溶剂萃取步骤2的溶液，以便除去式(II)和(IV)化合物；(4)用合适的极性有机溶剂萃取步骤3得到的水溶液，以便萃取出式(V)化合物；(5)使式(V)化合物与合适的磺酰化剂于合适的酸清除剂存在下反应，得到式(VI)化合物，其中-OA为磺酸酯；(6)使式(VI)化合物与合适的碘盐于合适的反应溶剂中反应，得到式(VII)化合物，(7)于合适的强碱存在下，使式(VIII)化合物与式(VII)化合物反应，得到式(I)化合物，
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