[发明专利]新的法呢基－蛋白转移酶的三环磺酰胺抑制剂无效
| 申请号： | 98808186.5 | 申请日： | 1998-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN1267290A | 公开（公告）日： | 2000-09-20 |
| 发明（设计）人： | F·G·约罗格;B·维布尔班;A·G·塔维拉斯;R·J·多尔;V·M·吉里雅阿拉班 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/55;A61K31/435;A61K31/445;C07D221/16;C07D401/14;//;33300;26100;22100);23300;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周慧敏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了为酶,即法呢基蛋白转移酶抑制剂的新的式(1.0)三环磺酰胺化合物和药用组合物。也公开了抑制Ras功能,因而抑制细胞异常生长的方法。该方法包括给予生物系统所述新的磺酰胺化合物。具体地说,所述方法抑制哺乳动物,例如人的细胞异常生长。 | ||
| 搜索关键词： | 法呢基 蛋白 转移酶 三环磺酰胺 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中：A表示N或N-氧化物；X表示N、CH或C；这样当X为N或CH时，有一单键连接于碳原子11上，如实线所表示；或者当X为C时，有一双键连接于碳原子11上，如实线和虚线所表示；X1和X2独立选自溴代、碘代或氯代，X3和X4独立选自溴代、碘代、氯代、氟代或氢，前提是X3或X4只有一个为氢；R5、R6、R7和R8各自独立表示氢、烷基、芳基或-CONR20R21，其中R20和R21独立表示氢、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基，且其中R5可以与R6结合以表示＝O或＝S和/或R7可以与R8结合以表示＝O或＝S；R可以代表烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基或-NR10R11，其中R10和R11可以独立表示氢、链烯基、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基。
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