[发明专利]酰基－哌嗪基－嘧啶衍生物,它们的制备和作为药物的应用

摘要

通式(Ⅰ)的酰基－哌嗪基－嘧啶衍生物,其中X是O或S;R1是烷氧基或三氟甲基基团;R2是烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,芳烷基,杂芳基或杂芳烷基。X是O的通式(Ⅰ)化合物可由嘧啶衍生物与哌嗪衍生物的反应获得,或通过哌嗪－嘧啶衍生物与羧酸或其盐或其衍生物反应获得。X是S的通式(Ⅰ)化合物可通过使x是O的通式(Ⅰ)化合物与Lawesson试剂或五硫化磷反应制备。通式(Ⅰ)化合物显示了镇静剂、镇痉剂、安眠药和常规麻醉剂的活性,可用作人或兽药。

主权项

1.通式(I)的酰基-哌嗪基-嘧啶衍生物和它们生理上可接受的盐：其中X是氧或硫原子；R1是C1-4烷氧基或三氟甲基基团；R2是C1-6烷基基团；C3-6饱和的环烷基；环由3-6个原子组成的杂环烷基，其中的杂原子选自氧、硫或氮，并可选择性的N-取代；由1、2或3个相同或不同的，选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的取代基选择取代的苯基；由苯基基团取代的C1-3烷基构成的芳烷基，其中的苯基被1、2或3个相同或不同的，选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的取代基选择取代；选择取代的杂芳基，其由5或6杂原子环，或是有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子和具有9-10个原子的稠合杂芳环系统组成，该系统由选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的前述取代基选择取代；以及杂芳烷基，所述杂芳烷基是杂芳基取代的1-3个碳原子的烷基，所述的杂芳基由5或6元杂芳环，或是有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子和9-10员稠合杂芳环系统组成，该系统由选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的前述取代基选择取代。