[发明专利]氨茴酸类似物无效
| 申请号： | 98809866.0 | 申请日： | 1998-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN1273579A | 公开（公告）日： | 2000-11-15 |
| 发明（设计）人： | J·R·伦诺克斯;S·A·安塔尼;J·A·布特拉 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07C233/55 | 分类号： | C07C233/55;C07D213/79 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,王其灏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 用于治疗与经钾通道和氯通道调节的平滑肌收缩有关的疾病的式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地是氢、COOR15、卤素、硝基、氰基、C1－10烷氧基、C1－10卤代烷氧基、磺酸、C1－10烷基磺酰基、C6－12芳基磺酰基、C6－12芳烷基磺酰基、C1－10烷基亚磺酰基、C6－12芳基亚磺酰基、C6－12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1－10烷基磺氨基C6－12芳基磺氨基、C1－10链烷酰基、C6－12芳酰基、C6－12芳烷酰基、氨基、C1－10烷基氨基、C2－10二烷氨基、C6－12芳烷基氨基、C6－12芳基氨基、甲酰氨基、C1－10烷基甲酰氨基、C6－12芳基甲酰氨基、C1－10卤代烷基、C1－10烷基、C2－12链烯基、C6－12芳基、C6－12芳烷基;条件是R4和R5中的至少一个是COOR15;R9是氢、C1－10烷基和C1－10卤代烷基;R10是氢、C1－10烷基、C1－10卤代烷基或C2－12亚烷基;R15是氢、金属阳离子、乙酰氨基、烷氧基乙酰基或能在体内转化为所述羧酸基团的相应基团;虚线是可供选择的双键;条件是当R10是亚烷基基团时,所述双键不存在;和W是氮或带氢或者如上定义的R4、R5或R6的碳。 | ||
| 搜索关键词： | 氨茴酸 类似物 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药物上可接受的盐：其中R1、R2和R3独立地是氢、氰基、C1-10全卤代烷氧基、磺酸、C1-10烷基磺酰基、C6-12芳基磺酰基、C6-12芳烷基磺酰基、C1-10烷基亚磺酰基、C6-12芳基亚磺酰基、C6-12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1-10烷基磺氨基、C6-12芳基磺氨基、C1-10链烷酰基、C6-12芳酰基、C6-12芳烷酰基、氨基、C1-10烷氨基、C2-10二烷氨基、C6-12芳烷基氨基、C6-12芳基氨基、甲酰氨基、C1-10烷基甲酰氨基、C6-12芳基甲酰氨基、C1-10全卤代烷基；条件是：(1)R1、R2和R3不可同时为氢，和(2)当R1和R2是氢时，R3不可是间-CF3；R4、R5、R6、R7和R8独立地是氢、COOR15、卤素、硝基、氰基、C1-10烷氧基、C1-10卤代烷氧基、磺酸、C1-10烷基磺酰基、C6-12芳基磺酰基、C6-12芳烷基磺酰基、C1-10烷基亚磺酰基、C6-12芳基亚磺酰基、C6-12芳烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、C1-10烷基磺氨基、C6-12芳基磺氨基、C1-10链烷酰基、C6-12芳酰基、C6-12芳烷酰基、氨基、C1-10烷氨基、C2-10二烷氨基、C6-12芳烷基氨基、C6-12芳基氨基、甲酰氨基、C1-10烷基甲酰氨基、C6-12芳基甲酰氨基、C1-10卤代烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C6-12芳基和C6-12芳烷基，条件是R4和R5中的至少一个是COOR15；R9是氢、C1-10烷基和C1-10卤代烷基；R10是氢、C1-10烷基、C1-10卤代烷基或C2-12亚烷基；R15是氢、金属阳离子、乙酰氨基、烷氧基乙酰基或能在体内转化为所述羧酸基团的相应基团；虚线是可供选择的双键；条件是当R10是亚烷基基团时，所述双键不存在；和W是氮或带氢或者如上定义的R4、R5或R6的碳。
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