[发明专利]半海盘灵类似物无效

专利信息
申请号: 98812434.3 申请日: 1998-12-18
公开(公告)号: CN1282336A 公开(公告)日: 2001-01-31
发明(设计)人: R·安德森;E·皮尔斯;J·科尔曼;M·罗伯格 申请(专利权)人: 不列颠哥伦比亚大学
主分类号: C07K5/065 分类号: C07K5/065;C07K5/062;A61K38/05;C07K5/02;C07K5/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 隗永良
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了半海盘灵类似物,该类似物的合成方法,以及该类似物作为细胞毒和抗有丝分裂药物的用途。
搜索关键词: 半海盘灵 类似物
【主权项】:
1.式Ⅰ化合物或其可药用盐,其中R1和R2分别选自H,R和ArR-,而且,至少R1和R2之一是R,且不能同时为ArR-,R1和R2一起可任选构成一个3-7员环;R3和R4分别选自H,R和ArR-,而且,至少R3和R4之一是R,且不能同时为ArR-或Ar,R3和R4一起可任选构成一个3-7员环;R5选自H,R,ArR-和Ar;R6选自H,R和ArR-;R7和R8分别选自H,R和ArR-,及R9是其中R被定义为直链,支链或环状的含有1-10个碳原子,0-4个氮原子,0-4个氧原子及0-4个硫原子的饱和或不饱和基团,其中碳原子可任选被下列基团取代:=O,=S,-OH,-OR10,-O2CR10,-SH,-SR10,-SOCR10,-NH2,-NHR10,-N(R10)2,-NHCOR10,-NR10COR10,-I,-Br,-Cl,-F,-CN,-CO2H,-CO2R10,-CHO,-COR10,-CONH2,-CONHR10,-CON(R10)2,-COSH,-COSR10,-NO2,-SO3H,-SOR10和-SO2R10,其中R10是直链,支链或环状的含有1-10个碳原子的饱和或不饱和烷基;X选自-OH,-OR,=O,=S,-O2CR,-SH,-SR,-SOCR,-NH2,-NHR,-N(R)2,-NHCOR,-NRCOR,-I,-Br,-Cl,-F,-CN,-CO2H,-CO2R,-CHO,-COR,-CONH2,-CONHR,-CON(R)2,-COSH,-COSR,-NO2,-SO3H,-SOR和-SO2R;Ar被定义为选自下列基团的芳香环:苯基,萘基,蒽基,菲基,呋喃基,吡咯基,噻吩基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,喹啉基,异喹啉基,咪唑基,噻唑基,噁唑基和吡啶基,任选被R或X取代;Y定义部分为选自下列基团:含有1-6个碳原子的饱和或不饱和的直链烷基,任选被R,ArR-或X取代;及Z定义部分为选自下列基团:-OH,-OR,-SH,-SR,-NH2,-NHR,-N(R)2,-NHCH(R11)COOH和-NRCH(R11)COOH,其中R11是R或-(CH2)nNR12R13,其中n是1-4,及R12和R13分别选自H,R和-C(NH)(NH2)。
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