[发明专利]N－苯基酰胺和N－吡啶基酰胺、其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本申请涉及式(Ⅰ)的化合物,其中X、R1、R2和R3如权利要求1中所定义。这些化合物是胆甾烯基酰基转移酶(ACAT)抑制剂。

主权项

1．式Ⅰ的化合物及其与一种药学上可接受的酸或碱的加成盐：其中，X是O、S或CH2；R1和R2可以相同或不同地为H、(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基，或者R1和R2及与它们相连的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基；R3是任选地被一个或多个相同或不同的Y基取代的(C6-C12)芳基；或者是任选地被一个或多个相同或不同的Y基取代的并且包含1-3个选自O、S和N的环内杂原子的5-7员杂芳基；Y是卤素、任选地被一个或多个卤素取代的(C1-C6)烷基、任选地被一个或多个卤素取代的(C1-C6)烷氧基、任选地被一个或多个卤素取代的(C1-C6)烷硫基、(C1-C7)酰基氨基、(C1-C3)酰氧基、羟基、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、吡咯烷酮子基、哌啶子基、吗啉代、(C1-C6)烷基磺酰氨基、(C2-C5)烷氧羰基、羧基、(C2-C6)烷基羰基、氨基甲酰基、(C2-C5)烷基氨基甲酰基、二-(C2-C5)烷基氨基甲酰基或(C1-C6)烷基磺酰基；R4和R5可以相同或不同地为Y基或氢原子；Ar是下列基团A、B或C之一：T1和T2可以相同或不同地为卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基或(C1-C6)烷基；T是氢原子或(C1-C6)烷基；T3和T4可以相同或不同地为(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C6-C12)芳硫基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烷基羰基、(C6-C12)芳基羰基或-(CH2)p-OR，其中p为1、2、3或4，而R是(C2-C3)烷基；R6和R7各自为氢原子，或者R6和R7一起为一条键；Z为：(ⅰ)二价基-CHR9-，其中R9是氢原子或(C1-C6)烷基；或(ⅱ)二价基-CHR10-CHR11-，其中R10和R11一起形成一条键，使得Z为-CH=CH-，或者R10和R11可以相同或不同地为如上的R9所定义；或(ⅲ)二价基-CHR12-CHR13-CH2-，其中R12和R13一起形成一条键，使得Z为-CH=CH-CH2-，或者R12和R13可以相同或不同地为如上的R9所定义。