[发明专利]制备3(2H)－哒嗪酮－4－取代氨基－5－氯－衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备式(I)5－氯－4－{3－[N－[2－(3,4－二甲氧基苯基)－乙基]－N－甲基－氨基]－丙基氨基}－3(2H)－哒嗪酮及其可药用酸加成盐的新方法。本发明的一个重要特征是使用3,4,5,－三氯哒嗪作为合成的起始物。

主权项

1.式(I)5-氯-4-{3-[N-[2-(3，4-二甲氧基苯基)-乙基]-N-甲基氨基]-丙基氨基}-3(2H)-哒嗪酮和其可药用的酸加成盐的制备方法，该方法包括：a1)将通式(II)化合物：其中X表示离去基团，与式(VI)的N-甲基-3，4-二甲氧基苯乙胺反应；或者a2)将通式(III)化合物：其中R表示低级烷酰基、芳酰基或芳基-(低级烷酰基)，与含有离去基团X的试剂反应，并将所获得的通式(II)化合物与式(VI)化合物反应；或者a3)将式(IV)的4-(3-羟基丙基氨基)-3，5-二氯-哒嗪和适于引入R基团的试剂反应，将所获得的通式(III)化合物与含有离去基团X的试剂反应，并将所获得的通式(II)化合物与式(VI)化合物反应；或者a4)将式(V)的3，4，5-三氯哒嗪与3-氨基-1-丙醇反应，将所获得的式(IV)化合物和适于引入R基团的试剂反应，将所获得的通式(III)化合物与含有离去基团X的试剂反应，并将所获得的通式(II)化合物与式(VI)化合物反应；或者b1)从通式(IX)化合物中除去基团R：其中R如上所定义；或者b2)将式(VIII)化合物和适于引入R基团的试剂反应，以及从所获得的通式(IX)化合物中除去基团R；或者b3)将通式(VII)化合物：其中X如上所定义，与式(VI)化合物反应，将所获得的式(VIII)化合物和适于引入R基团的试剂反应，以及从所获得的通式(IX)化合物中除去基团R；或者b4)将式(IV)化合物与含有离去基团X的试剂反应，将所获得的通式(VII)化合物与式(VI)化合物反应，将所获得的式(VIII)化合物和适于引入R基团的试剂反应，以及从所获得的通式(IX)化合物中除去基团R；以及若需要的话，将所获得的式(I)化合物转化为其酸加成盐。