[发明专利]克拉霉素抗生素药物合成无效
| 申请号： | 99106231.0 | 申请日： | 1999-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN1098272C | 公开（公告）日： | 2003-01-08 |
| 发明（设计）人： | 王凌峰 | 申请（专利权）人： | 王凌峰 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 414009 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 已知制备化学式(I)表示的克拉霉素所述方法包括在催化剂和溶剂存在条件下，红霉素A9肟与醚化剂反应，保护9位肟羟基，醚化保护产物不经分离与硅烷化试剂反应，得化学式(II)。化学式(I)，式(II)为R1可以是CH3-，CH3CH2-，CH3CH2CH2-，CH3O-R2可以是C1-3烷基R3可以是CH3-，CH3CH2-，CH3CH2CH2-R5，R6，R7均为(CH3)3Si-本发明提高了6位羟基甲基化选择性，保护与去保护很容易实现，收率高，适合工业化大规模生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 克拉 霉素 抗生素 药物 合成 | ||
【主权项】：
1、一种制备化学式(I)表示的克拉霉素，所述方法包括：a)在催化剂和溶剂存在的条件下，红霉素A9肟与醚化剂反应，保护9位羟基；b)醚化保护产物不经分离与硅烷化试剂反应，得化学式(II)，化学式(I)，式(II)为：其中硅烷化试剂为：三甲基氯硅烷与六甲基二硅胺烷的混合硅烷化试剂；R1可以是：CH3-，CH3CH2-，CH3CH2CH2-，CH3O-R2可以是：C1-3烷基R3可以是：CH3-，CH3CH2-，CH3CH2CH2-，R5、R6、R7均为：(CH3)3Si-c、本发明方法中涉及粗品精制。
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