[发明专利]新的二氢和四氢喹啉化合物,其制备方法及其药物组合物

摘要

通式(Ⅰ)化合物,其中R1为氢原子或－C(O)－NH－A基团,R2和R3独立地为烷基,环烷基,杂环烷基,视具体情况而取代的芳基,视具体情况而取代的杂芳基,环烷基烷基,杂环烷基烷基,视具体情况而取代的芳基烷基,视具体情况而取代的杂芳基烷基或视具体情况而取代的氨基烷基,或R2和R3与所连接的碳原子一起形成环烷基,或者取代或未取代的单环杂环基,R40为氢原子或选自视具体情况而取代的烷基、链烯基和炔基或基团Q或V－Q基团。

主权项

1、通式(I)化合物，其对映体和非对映异构体，及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，其中·R1为氢原子或-C(O)-NH-A基团，其中A为氢原子或-BNZ1Z2基团，其中B为直链或支链(C1-C6)亚烷基，及Z1和Z2独立地为氢原子或烷基、(C3-C8)环烷基或视具体情况而取代的芳基，或与所连的氮原子一起形成视具体情况而取代的杂环烷基或杂芳基，·R2和R3独立地为烷基，(C3-C8)环烷基，杂环烷基，视具体情况而取代的芳基，视具体情况而取代的杂芳基，环烷基烷基，杂环烷基烷基，视具体情况而取代的芳基烷基，视具体情况而取代的杂芳基烷基或氨基烷基(在氮原子上由一个或两个选自烷基、环烷基、芳基和芳基烷基视具体情况而取代)，或R2和R3与所连接的碳原子一起形成(C3-C8)环烷基，或未取代或被烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳基烷基取代的单环的杂环烷基，·R40为氢原子或选自视具体情况而取代的烷基、视具体情况而取代的链烯基和视具体情况而取代的炔基或基团Q或-V-Q，其中V为亚烷基，亚烯基或亚炔基，和Q为视具体情况而取代的(C3-C8)环烷基、视具体情况而取代的芳基、视具体情况而取代的杂环烷基或视具体情况而取代的杂芳基，·R41和R5一起形成键或分别为氢原子，·R6，R7，R9和R9分别独立地为氢原子，卤原子，烷基，(C3-C8)环烷基或-OW基团，其中W为氢原子或烷基、酰基、(C3-C8)环烷基、杂环烷基、视具体情况而取代的芳基、视具体情况而取代的杂芳基、视具体情况而取代的芳烷基或视具体情况而取代的杂芳烷基(条件为R6，R7，R8和R9不能同时为氢原子和至少其中一个为如上所述的-OW基团)，条件为：-当R2和R3为烷基时：·如果R6到R9各自独立地为氢原子，烷基或-OW基团，其中W为烷基，并且R41和R5一起形成一个键，那么R40不能为氢原子或烷基，·如果在分子中存在唯一的-OW基团并且为羟基，那么R40不能为氢原子，·如果在分子中存在唯一的-OW基团并且为甲氧基，那么R40不能为羟基烷基，·通式(I)化合物不能为7-甲氧基-2，2-二苯基-1，2-二氢喹啉，应当理解的是：-术语烷基为含有1到6个碳原子的直链或支链烷基，-术语酰基为烷基羰基，其中烷基如上所述定义，-术语链烯基为含有2到6个碳原子和1到3个双键的直链或支链的链烯基，-术语炔基为含有2到6个碳原子的直链或支链炔基，其中含有1到3个三键，-术语亚烷基为含有1到6个碳原子的直链或支链二价基团，-术语亚烯基为含有2到6个碳原子和1到3个双键的直链或支链二价基团，-术语亚炔基为含有2到6个碳原子和1到3个三键的直链或支链二价基团，-术语芳基为苯基，萘基或联苯基，-术语杂环烷基为含有1到6个，选自氮、氧和硫的杂原子可能含有一个或多个不饱和键，因而不具有芳香性的4到11元单或二环，-术语杂芳基为芳香或部分芳香的4到11元单或二环，其中含有1到6个选自氮、氧和硫的杂原子，-在芳基和芳基烷基表述中使用的术语取代的是指所述的基团被一个或更多的下述基团取代：卤素原子或烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、氨基(被1或2个烷基视具体情况而取代)、氰基、羧基，直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基，氨基羰基(在氮原子上被1或2个烷基视具体情况而取代)、硝基或羟基，-在烷基、链烯基、炔基和环烷基表述中使用的术语取代的是指这些基团被一个或多个选自下述基团的所取代：羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷硫基，氨基(被一或两个烷基视具体情况而取代)、羧基、硝基、氰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基(在氮原子上被1或2个烷基视具体情况而取代)，-在杂环烷基、杂芳基和杂芳烷基表述中使用的术语取代的是指所述的基团被一个或多个下述基团取代：卤素原子或烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)全卤代烷基、氨基(被1或2个烷基视具体情况而取代)、氰基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基(在氮原子上被1或2个烷基视具体情况而取代)、硝基、羟基或氧代基团。