[发明专利]辛伐他汀和/或其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 99803692.7 | 申请日： | 1999-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN1292786A | 公开（公告）日： | 2001-04-25 |
| 发明（设计）人： | F·范达伦;J·M·勒孟斯;G·A·P·范赫尔沃特;T·H·A·彼德斯;F·皮恰 | 申请（专利权）人： | 斯索恩有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30;C07D319/06;C07D235/30 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(Ⅵ)的化合物的制备方法,包括以下步骤使通式(Ⅰ)的化合物与一种开环剂反应,以生成具有通式(Ⅱ)的化合物;用一种预定的保护剂保护这样形成的化合物(Ⅱ)的羟基以便基本上阻滞其反应性并生成具有通式(Ⅲ)或(Ⅶ)的化合物,其中,保护剂通过用碳封端基团置换至少一个羟基的氢原子来阻滞化合物(Ⅱ)的反应性,从而,对于化合物(Ⅲ)来说,R3和R4中至少一个不是氢;使化合物(Ⅲ)和/或(Ⅶ)与一种式R7X的烷基化剂反应以分别得到具有式(Ⅳ)或(Ⅷ)的化合物,式中R7优选表示甲基或乙基而X表示一种卤化物,优选氯、溴或碘;分别水解化合物(Ⅳ)和(Ⅷ)的保护基团R3、R4和R5、R6以得到式(Ⅴ)的化合物;再内酯化化合物(Ⅴ)以得到化合物(Ⅵ)。 | ||
| 搜索关键词： | 辛伐他汀 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．式Ⅵ的化合物的制备方法：包括以下步骤：-使通式Ⅰ的化合物：与一种开环剂反应，以生成具有通式Ⅱ的化合物：并且-用一种预定的保护剂保护这样形成的化合物II的羟基以便基本上阻滞其反应性并生成具有通式Ⅲ或Ⅶ的化合物：其中，保护剂通过用碳封端基团置换至少一个羟基的氢原子来阻滞化合物Ⅱ的反应性，从而，优选对于化合物Ⅲ来说，R3和R4中至少一个不是氢；-使化合物(Ⅲ)和／或(Ⅶ)与一种优选为式R7X的烷基化剂反应以分别得到具有式(Ⅳ)或(Ⅷ)的化合物，式中R7优选表示甲基或乙基而X表示一种离去基团，优选是卤化物，最优选氯、溴或碘；-分别水解化合物(Ⅳ)和(Ⅷ)的保护基团R3、R4和R5、R6以得到式(Ⅴ)的化合物和-水解化合物(Ⅴ)的酰胺部分并且再内酯化以得到化合物(Ⅵ)。
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