[发明专利]用于抑制MRP1的方法无效
申请号: | 99807009.2 | 申请日: | 1999-04-07 |
公开(公告)号: | CN1304306A | 公开(公告)日: | 2001-07-18 |
发明(设计)人: | J·M·格鲁贝尔;J·S·克罗因;B·H·诺尔曼 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;C07D498/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及用于抑制抗性肿瘤的式(I)化合物,其中该抗性由MRP1部分或全部授予。 | ||
搜索关键词: | 用于 抑制 mrp1 方法 | ||
【主权项】:
1.式Ⅰ化合物或其药用的盐或溶剂合物:其中:R为(CH2)m,CHR1NHR2、O(CH2)2NHR2、(CH2)m,COR3、NHR2和(CH2)m,CHR1NR4R5;R’为氢、羟基或O(以苯基或C3-C7环烷基任选取代的C1-C6烷基);m和m’在每种情况下独立为0、1或2;R1在每种情况下独立为氢或C1-C6烷基;R2为氢、COR6、CH2R6’、SO2R7或式的部分;R3为氢、羟基、C1-C6烷氧基、氨基酯、氨基酸或NR4R5;R4为氢或C1-C6烷基;R5为氢、C1-C6烷基、C6-C10双环烷基、CH2CH(CH3)苯基、CH(CH3)CH2CO2R1、芳基、取代的芳基、(CH2)nCHR8NHC(O)OC(CH3)3、(CH2)nNH2、(CH2)2NHCOR6、(CH2)2OH、(CH2)q-杂环、(CH2)q-取代的杂环,或R4和R4合并形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、六亚甲基亚胺-1-基或吗啉-4-基环;n为1、2、3或4;q为0、1、2或3;R6为C1-C6烷基、取代的C3-C6环烷基、芳基、取代的芳基、叔丁氧基、(CH2)q-杂环、(CH2)q-取代的杂环、(CH2)nS(O)rR1、C(CH3)2CH2N(R1)2、(CH2)nCHR8NHC-(O)OC(CH3)3、(CH2)nCHR8NH2、(CH2)2NH-芳基或NHR7;R6’为C1-C6烷基、取代的C3-C6环烷基、芳基、取代的芳基、(CH2)q-杂环、(CH2)q-取代的杂环、(CH2)nS(O)rR1、C(CH3)2CH2N(R1)2、(CH2)nCHR8NHC(O)OC(CH3)3、(CH2)nCHR8NH2或(CH2)2NH-芳基;r为0、1或2;R7为C1-C6烷基、苯基或取代的苯基;和R8为氢或CO2R1。
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