[发明专利]具有止喘、抗变态反应、抗炎、免疫调节和神经保护作用的新的1,5和3－O－取代1H－吲唑类化合物,其制备方法以及作为药物的应用

摘要

本发明涉及新的1,5和3－O－取代的1H－吲唑类化合物,其制备方法以及药物应用。所述化合物具有止喘、抗变态反应、抗炎、免疫调节和神经保护作用。

主权项

1．通式Ⅰ新的1,5-和3-O-取代1H-吲唑类化合物，其中X、Y、Z、R1、R2和R3具有下述含义：X可以是-SO2-、-SO-、-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-、-(CH2)p-CHOH-、-CHOH-(CH2)p-、-(CH2)p-CH=CH-、-CH=CH-(CH2)p-，其中p=1-4,Y可以是-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-、-(CH2)p-(C=O)-NH-(CH2)p-、-(CH2)p-CHOH-、-CHOH-(CH2)p-、-(CH2)p-CH=CH-、-CH=CH-(CH2)p-，其中p=1-4,Z可以是-O-、-S-、-SO-、-SO2-、其中p=1-4的-O-(CH2)p-、-NH-、-NH-(C=O)-、-NH-(C=O)-NH-、-NH-(C=O)-O-、-NH-CH2-(C=O)-和-NH-(C=O)-CH2-，R1、R2和R3可相同或不同，并具有下述含义：具有5-14个环原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和碳环，特别是苯基、萘基、蒽基、芴基；或具有5-15个环原子、有1-6个杂原子、并且杂原子优选为N、O和S的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和杂环，特别是噻吩基、吡啶基、异恶唑基、苯并咪唑基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、嘧啶基、喹啉基、喹唑啉基、吗啉基、吡咯烷基、吡咯基、苯并[1,2,4]噁二唑基、苯并噻唑基，其中所述碳环和杂环可被下述基团单取代或多取代：-C1-6-烷基，-O-C1-6-烷基，-O-C3-7-环烷基，具有3-14个环原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和碳环，具有5-15个环原子、有1-6个杂原子、并且杂原子优选为N、O和S的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和杂环，-F,-Cl,-Br,-I,-OH,-SH,-NO2,-NH2,-NHC1-6-烷基，-N(C1-6-烷基)2,-NHC6-14-芳基，-N(C6-14-芳基)2,-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基),-NHCOC1-6-烷基，-NHCOC6-14-芳基，-CONHC1-6-烷基，-CONHC6-14-芳基，-CONHSO2C1-6-烷基，-CONHSO2C6-14-芳基，-CN,-(CO)C1-6-烷基，-(CS)C1-6-烷基，-COOH,-COOC1-6-烷基，-O-C6-14-芳基，-O-(CO)C1-6-烷基，-O-(CO)C6-14-芳基，苄基，苄氧基，-S-C1-6-烷基，-S-C6-14-芳基，-CF3，其中p=1-4的-(CH2)p-COOH，其中p=1-4的-(CH2)p-COOC1-6-烷基，-SO2-C1-6-烷基，-SO2-C6-14-芳基，R1还可以是H(但是当X=CH2时R1不是H)，R3-Z还可以是NO2，但是要依据下述限制条件排除-些式Ⅰ化合物：如果Y是-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-，其中p=1-4，则R2必须不是吡啶、哌嗪、嘧啶、四氢吡啶，如果Z是-NH-(C=O)-、-NH-(C=O)-NH-、-NH-(C=O)-O-、-NH-(C=O)-CH2-，并且同时R1=被-COOH、-COOC1-6-烷基、其中p=1-4的-(CH2)p-COOH、其中p=1-4的-(CH2)p-COOC1-6-烷基、-CONHC1-6-烷基、-CONHC6-14-芳基、-CONHSO2C1-6-烷基、-CONHSO2C6-14-芳基、1H-四唑-5-基单取代或多取代的苯基，则R2必须不是被CN、卤素、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、CF3单取代或多取代的苯基，如果R3-Z=NO2，则R1-X和R2-Y不能同时具有下述含义：R1-X=苄基、4-甲氧基苄基R2-Y=苄基、2-甲基吡啶基。