[发明专利]作为CGMP－磷酸二酯酶抑制剂的邻氨基苯甲酸衍生物

摘要

式(Ⅰ)化合物,其中R1为氢原子或卤原子;R2为吸电子基团;R3为氢原子、羟基、低级烷氧基、环烷基、取代的或未取代的芳基,或取代的或未取代的不饱和杂环基;A为低级亚烷基;R4为低级烷氧基、取代的或未取代的、饱和的或不饱和的杂环、取代的或未取代的氨基、－CH2－R5、－CR6R7R8,其中R6和R7各自独立为羧基、保护的羧基、取代的或未取代的氨基甲酰基,或取代的或未取代的低级烷基,或R6和R7与它们连接的碳原子一起可形成取代的或未取代的饱和碳环、或取代的或未取代的不饱和碳环,R8为氢原子、低级烷氧基或取代的或未取代的低级烷基;前提是当R4为－CR6R7R8时其中R6和R7各自独立为取代的或未取代的低级烷基,及R8为氢原子或低级烷基,或当R4为－CH2－R5时,R3应为氢原子、羟基或环烷基。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物，及其前药和盐：其中R1为氢原子或卤原子；R2为吸电子基团；R3为氢原子、羟基、低级烷氧基、环烷基、取代的或未取代的芳基，或由低级烷基任选取代的不饱和杂环基；A为低级亚烷基；R4为低级烷氧基，取代的或未取代的、饱和的或不饱和的杂环基，由卤代(低级)烷基或低级烷基任选取代的氨基，基团-CH2-R5，其中R5为环烷基或不饱和的杂环基，或基团-CR6R7R8，其中R6和R7各自独立为羧基、保护的羧基、由低级烷基任选取代的氨基甲酰基或由一个或多个选自下列的取代基任选取代的低级烷基：卤原子、羟基、氰基、叠氮基、低级烷氧基、低级烷硫基、保护的羧基、低级烷磺酰基、酰氧基、低级烷磺酰基氧基、芳基、可由氰基取代的芳氧基、可由低级烷基取代的不饱和杂环基、可由低级烷基、氰基和/或卤素取代的胍基、可由低级烷基和/或氰基取代的异硫脲基，及由酰基、保护的羧基、低级烷磺酰基、低级烷磺酰基氧基或芳氧基羰基取代的氨基，或R6和R7与R6和R7连接的碳原子一起可形成取代的或未取代的饱和碳环基，或由羧基任选取代的不饱和碳环基，和R8为氢原子、低级烷氧基，或由羟基或低级烷氧基任选取代的低级烷基；前提是：当R4为基团-CR6R7R8其中R6为由卤素任选取代的低级烷基，R7为由卤素任选取代的低级烷基，及R8为氢原子或低级烷基，或当R4为基团-CH2-R5其中R5与如上定义相同，R3应为氢原子、羟基或环烷基。